Внимание! Информация не предназначена для самолечения, проконсультируйтесь у специалиста.
Офлоксацин, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
ОФЛОКСАЦИН
Регистрационный номер: Р № 001953/01-2002
Торговое название препарата:
Офлоксацин
Международное непатентованное название (МНН):
Офлоксацин
Химическое название:
(±)-9-Фторо-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3-дe]-1,4-бензоксазин-6-карбоксиловая кислота
Лекарственная форма:
таблетки,
покрытые оболочкой.
Состав:
Одна таблетка содержит активного вещества офлоксацина – 200 мг, а также вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный, магний стеариновокислый, оксипропилцеллюлоза импортная, титан диоксид, твин-80.
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого цвета с желтоватым оттенком.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Противомикробное средство,
фторхинолон.
Код АТС J01MA01
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, оказывает бактерицидный эффект. Действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу и обеспечивает стабильность ДНК бактерий (вызывает дестабилизацию цепей ДНК и приводит к гибели микроорганизмов).
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.
Чувствительны к офлоксацину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersiniа enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilis ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (абсорбция - 95%). Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Биодоступность - 96%.
Время достижения максимальной концентрации (Cmax) при пероральном приеме - 1-2 ч, Cmax после приема в дозе 100 мг, 300 мг 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6.9 мг/л и зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.
Связь с белками плазмы - 25%. Кажущийся объем распределения - 100 л.
Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием метаболитов (N-оксид офлоксацин и диметилофлоксацин).
Период полувыведения (Т1/2) - 4.5-7 ч (независимо от дозы).
Выводится из организма преимущественно почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с фекалиями. Внепочечный клиренс - менее 20%. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
Применяют с осторожностью при атеросклерозе сосудов головного мозга, хронической почечной недостаточности, органических поражениях центральной нервной системы.
Способ применения и дозы
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Назначают внутрь: взрослым - по 200-400 мг в сутки, курс лечения - 7-10 дней, кратность применения - 2 раза в день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Суточная доза - 200-800 мг.
При гонорее назначают 400 мг однократно.
При нарушении функции печени максимальная суточная доза - 400 мг. При нарушении функции почек доза зависит от клиренса креатинина (КК): при КК 50-20 мл/мин - 200 мг/сут (в 2 приема или 1 раз в сутки); при КК менее 20 мл/мин - 200 мг каждые 48 ч.
При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч.
Таблетки принимают целиком, запивая водой до или во время еды. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения - 3-5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветового видения, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и Лайелла, фотосенсибилизация, полиформная эритема, васкулит, редко - анафилактический шок.
Прочие:
дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
При одновременном применении офлоксацина с теофиллином, следует уменьшать дозу последнего (т.к. офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию - повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
При совместном применении с глибенкламидом необходимо контролировать уровень гликемии, т.к. офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме крови.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с НПВП, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Особые указания
Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками; не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять более 2 мес и подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа "Тампакс", в связи с повышенным риском развития молочницы.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить др., менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае - 7.5 мг/кг, максимальная - 15 мг/кг.
Форма выпуска
Таблетки
покрытые оболочкой по 200 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги.
1 блистер с инструкцией по применению препарата в картонную коробку.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
ЗАО «Макиз-Фарма»
109029, г.Москва Автомобильный проезд, д. 6
Зарубежное название лекарства: Ofloxacin
Альтернативные лекарственные препараты:
Дополнительные изображения лекарственного средства Офлоксацин
На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Офлоксацин.
Прочитайте описание и показания лекарственного средства Ofloxacin, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях.
Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Офлоксацин Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений.
Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению.
Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Офлоксацин и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.
Описание препарата Офлоксацин не предназначено для назначения лечения без участия врача.
