Внимание! Информация не предназначена для самолечения, проконсультируйтесь у специалиста.
Капреомицин, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания
ИНСТРУКЦИЯ(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
КАПРЕОМИЦИН
Регистрационный номер:Торговое название: Капреомицин
МНН: капреомицин
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав:
каждый флакон содержит порошок капреомицина сульфат, эквивалентный 1 г капреомицина.
Описание:
белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик
Код ATX: J04AB30
Фармакологические свойства
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.
Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с Биомицином и частичную - с аминогликозидами.
Фармакокинетика
Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). ТСmax в плазме - через 1-2 ч после в/м введения 1 г и ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 ч - 4 мг/л. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.
Не кумулирует при нормальной функции почек. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается.
Показания к применению
Капреомицин показан при туберкулезе легких, если препараты первого ряда (изониазид, рифампин, аминосалициловая кислота и стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл.
Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма М. tuberculosis следует проводить проверку на чувствительность.
Противопоказания
Капреомицин противопоказан детям (до 12 лет - безопасность и эффективность применения не установлены), больным с повышенной чувствительностью к капреомицину, беременным и кормящим матерям.
Способ применения и дозы
Капреостат для инъекций применяется внутримышечно при следующем разведении: содержимое флакона (1г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты пока содержимое флакона окончательно раствориться.
Разведенный капреомицин вводят путем глубокой внутримышечной инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений.
ТАБЛИЦА РАЗВЕДЕНИИ
Количество растворителя, добавляемое во Флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г | Объем раствора капреомицина для инъекций | Концентрация* раствора(прибл.) |
2,15 мл | 2,85 мл | 350 мг*/мл |
2,63 мл | 3,33 мл | 300 мг*/мл |
3,3 мл | 4 мл | 250 мг*/мл |
4,3 мл | 5 мл | 200 мг*/мл |
Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 часов.
Капреомицин всегда назначается в сочетании еще хотя бы с одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного. Обычная доза составляет 1 г в сутки (не превышать 20 мг/кг/сут.).
Она вводится внутримышечно на протяжении 60-120 дней, а затем по 1 г 2-3 раза в неделю. Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12-24 месяцев. Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина в соответствии с инструкциями, приведенными в табл.1.
Эти дозировки подобраны так. чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.
Таблица 1. Расчет дозировок для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина).
Клиренс Креатинина (мл/мин) | Клиренс Капреомицина (л/кг/час х 102) | Время полужизни (часы) | Доза (мг/кг) для следующих дозировочных интервалов | 24 часа | 48 часов | 72 часа |
0 | 0,54 | 55,5 | 1,29 | 2,58 | 3,87 |
10 | 1,01 | 29.4 | 2,43 | 4,87 | 7,30 |
20 | 1,49 | 20,0 | 3,58 | 7,16 | 10,7 |
30 | 1,97 | 15,1 | 4,72 | 9,45 | 14,2 |
40 | 2,45 | 12,2 | 5,87 | 11,7 | |
50 | 2,92 | 10.2 | 7.01 | 14,0 | |
60 | 3,40 | 8,8 | 8,16 | ||
80 | 4,35 | 6,8 | 10,4 | ||
100 | 5,31 | 5,6 | 12,7 | ||
110 | 5,78 | 5,2 | 13,9 |
Обычная дозировка для больных с нормальной функцией почек, составляющая 1000 мг в сутки и не превышающая 20 мг/кг/сут, вводится в течение 60 - 120 дней, а затем вводится по 1000 мг 2 или 3 раза в неделю.
Побочные реакции
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек). Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.
Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервномышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.
Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.
Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.
Прочие: кровоточивость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и меры предосторожности
Общие. До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.
Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.
Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.
Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков, в том числе и капреомицина, больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.
В комбинации с фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.
Лабораторные анализы. В течение всего периода лечения следует проводить регулярную проверку функции почек, а у больных с выявленным или подозреваемым снижением почечной функции следует уменьшать дозу.
Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения капреомицином для инъекций, так и еженедельно в ходе лечения. Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частое определения уровня калия в сыворотке.
С осторожностью
Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.
Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепномозговых нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения. Поскольку другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, БИОМИЦИН) также оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепномозговых нервов и функцию почек, одновременное назначение этих препаратов с капреомицином для инъекций не рекомендуется. Применять каприомицин с полимиксин-А сульфатом, колистина сульфатом, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.
Особые указания
Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.
При введении необходимо использовать все содержимое флакона. Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС.
Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недели или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.
Передозировка
Признаки и симптомы. Нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.
Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза канальцев.
Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепномозговых нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.
При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагнемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.
Лечение. При лечении передозировки необходимо проводить мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль за концентрацией газов крови, электролитов сыворотки и т. д.
Для выведения капреомицина у больных с выраженным заболеванием почек можно применять гемодиализ.
Форма выпуска:
По 1,0 активного вещества во флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В недоступном для детей месте при температуре от 15 до 30° С. Приготовленный раствор хранить в холодильнике не более 24ч.
Срок годности:
2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Производитель:
"Лок-Бета Фармасьютикалс (I) Пвт. Лтд", Индия
Представительство в Москве:
117042, Москва, Новые Черемушки, квартал 29-30, стр. За
Зарубежное название лекарства: Capreomycin
Альтернативные лекарственные препараты:
Комбинированный препарат
Полипептидный антибиотик.
Дополнительные изображения лекарственного средства Капреомицин
На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Капреомицин.
Прочитайте описание и показания лекарственного средства Capreomycin, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях.
Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Капреомицин Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений.
Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению.
Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Капреомицин и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.
Описание препарата Капреомицин не предназначено для назначения лечения без участия врача.