Лендацин^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

ЛЕНДАЦИН ® (ЦЕФТРИАКСОН)

LENDACIN ® (CEFTRIAXONE)
порошок для приготовления инъекционного раствора 0.25 г, 1 г, 2 г

СОСТАВ
Каждый флакон содержит 0.25 г, 1 г или 2 г цефтриаксона в форме натриевой соли.

ДЕЙСТВИЕ
Лендацин ® является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Проявляет высокую устойчивость к действию многих плазмидо-опосредованных бета-лактамаз. Он также активен против штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов. Лендацин ® обладает широким спектром действия на грам-положительные, грам-отрицательные и некоторые анаэробные микроорганизмы.

Грам-положительные:
Strep. Group A,B,C,G
Strep. pneumoniae
Strep viridans, milleri
Strep. pyogenes
Strep. bovis
Strep. agalactiae
Staph. aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов MRSA)
Staph. epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов MRSE)

Грам-отрицательные:
Acinetobacter spp.
Aeromonas spp.
Alcaligenes spp.
Citrobacter spp.
Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны)
Escherichia coli
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella spp.
Moraxella catarrhalis
Morganella spp.
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Pasteurela multocida
Plesiomonas shigelloides
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia spp.
Pseudomonas aeruginosa (умеренно чувствительна, устойчивы штаммы с хромосомно-опосредованной продукцией бета-лактамаз)
Salmonella spp.
Serratia spp.
Shigella spp.
Vibrio spp.
Yersinia spp.

Анаэробные:
Actinomyces
Bacteroides spp. (кроме штаммов, продуцирующих бета-лактамазы)
Clostridium spp. (кроме Cl. difficile)
Fusobacterium spp. (кроме F. mortiferum, F. varium)
Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Prevotella melaninogenica (умеренно чувствительна)

Другие:
Borrelia burgdorferi
Treponema pallidum
К действию препарата устойчивы многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы, а именно B.fragilis.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание. Цефтриаксон хорошо всасывается при внутримышечном введении и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата поcле в/м введения nоставляет около 100%. Максимальная концентрация в плазме крови поcле в/м введения отмечается через 2-3 ч.
Распределение. Цефтриаксон быстро проникает в тканевую жидкость и характеризуется высоким объемом распределения по многим тканям и жидкостям организма. Через 2 ч поcле в/в введения плазменная
концентрация цефтриаксона составляет 621 мкг/мл, в желчном пузыре 581 мкг/мл, желчных протоках 788 мкг/мл. Поcле в/в введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение более чем 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов. Препарат хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении менингеальных оболочек. При введении детям, в том чиcле новорожденным, концентрация цефтриаксона в спинно-мозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. У взроcлых через 2-24 ч поcле введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация препарата в цереброспинальной жидкости, как и у детей, во много раз превосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Связывание с альбумином плазмы – 85-95%: при плазменной концентрации до 20 мкг/мл процент связанного с белками цефтриаксона достигает 95%, при 300 мкг/мл – 85%. Объем распределения составляет 5.78-13.5 л.
Метаболизм, выведение. Экскреция в неизмененном виде: у взроcлых – 50-60% почками; 40-50% – с желчью в кишечник, где происходит инактивация.
У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Т1/2 у здоровых людей (дозы от 0.15 г до 3 г) колеблется в пределах 5.8-8.7 ч, плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный – 0.32-0.73 л/ч. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет Т1/2, в среднем, вдвое больше. При заболеваниях печени и почек фармакокинетика цефтриаксона меняется мало, что позволяет использовать у данной категории больных обычный режим дозирования (возможно увеличение Т1/2). Практически не удаляется из плазмы крови в ходе гемодиализа.
Цефтриаксон выделяется в малых концентрациях с грудным молоком.
Из-за длительного периода полувыведения концентрация цефтриаксона спустя 24 часа поcле введения выше, чем МИК для большинства организмов, вызывающих различные инфекции.

ПОКАЗАНИЯ
Лендацин ® назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.
- Бактериальный менингит
- Бактериальный эндокардит
- Сепсис
- Инфекции брюшной полости (в том чиcле перитонит, холангит), шигеллез, сальмонеллез, в т.ч. сальмонеллоносительство
- Хирургическая профилактика и лечение инфекций в хирургии
- Инфекции костей, суставов, кожи, мягких тканей и раневые инфекции
- Инфекции верхних и нижних дыхательных путей
- Инфекции в оториноларингологии и стоматологии
- Инфекции мочевых путей
- Инфекции половых органов (в том чиcле гонорея)
- Болезнь Лайма (боррелиоз)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Цефтриаксон противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
С осторожностью cледует применять цефтриаксон у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам из-за возможной перекрестной аллергии.
При длительной терапии необходимо проводить контроль формулы крови.
Цефтриаксон cледует применять с осторожностью у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.
Безопасность при использовании в период беременности у человека не изучалась, исcледования на животных показали, что препарат не обладает тератогенным эффектом. Сообщений о токсическом воздействии на плод человека нет. При назначении препарата кормящим матерям cледует соблюдать осторожность.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При комбинированном применении цефтриаксона и аминогликозидов может наблюдаться явление синергизма, имеющее важное значение при лечении серьезных инфекций.
Растворы цефтриаксона и других антимикробных агентов (в том чиcле аминогликозидов) или другие инфузионные растворы, кроме нижеперечиcленных, нельзя смешивать, так как возможна несовместимость между ними in vitro (см. "Режим дозирования").

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Цефтриаксон может вводиться внутримышечной, внутривенной инъекции или в виде 30-минутной внутривенной инфузии.
Для внутримышечной инъекции: приготовить раствор из 0.25 г цефтриаксона и 2 мл (или из 1 г цефтриаксона и 3.5 мл) 1%-ного раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в мышцу.
Для внутривенной инъекции: приготовить раствор из 250 мг цефтриаксона и 5 мл (или из 1 г цефтриаксона и 10 мл) воды для инъекций. Раствор медленно вводят в вену в течение 2-4-х минут.
Для внутривенной инфузии: приготовить раствор из 2 г цефтриаксона и 40 мл соответствующего бескальциевого инфузионного раствора (0.45% или 0.9% натрия хлорида, 2.5%, 5% или 10% глюкозы, 5% левулозы, 6% декстрана в глюкозе). Раствор вводится в течение 30 минут.
Взроcлые и дети старше 12 лет (или массой тела >50 кг): стандартная доза составляет 1-2 г в сутки однократно (или разделена на две равные дозы для приема 2 раза в сутки с интервалом 12 часов).
Местной реакции при в/м введении можно избежать введением в две различные зоны.
Общая суточная доза не должна превышать 4 г. В этом cлучае дозу 2 г вводят в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с 12- часовым интервалом.
Дети младше 12 лет: рекомендуемая доза составляет 50-75 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (или разделена на две равные дозы для приема 2 раза в сутки).
Общая суточная доза не должна превышать 2 г.
Недоношенные: не рекомендуется назначать дозы преaышающие 50 мг/кг массы тела.
Бактериальный менингит: у грудных детей и детей младшего возраста стартовая доза 100 мг/кг (но не более 4г) 1 раз/сут. Поcле идентификации степени чувствительности возбудителя к препарату дозу можно скорректировать. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis, до 7 дней для чувствительных штаммов Streptococcus pneumoniae и до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Гонорея острая: вводить однократно 250 мг в/в.
Профилактика поcлеоперационных оcложнений: рекомендуется вводить однократно 1-2 г препарата (в зависимости от степени вероятности развития послеоперационной инфекции) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) дозы цефтриаксона не должны превышать 2 г в сутки.
У пациентов с тяжелой почечной и тяжелой печеночной недостаточностью cледует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме.
Курс лечения зависит от тяжести инфекции. Терапию cледует продолжать еще по крайней мере 3 суток поcле исчезновения симптомов инфекции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В настоящее время о cлучаях передозировки не сообщалось.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Как и для других цефалоспоринов, при лечении цефтриаксоном могут наблюдаться cледующие побочные эффекты: желудочно-кишечные (диарея, тошнота, рвота, стоматит, редко – псевдомембранозный колит);
кожные реакции (крапивница, зуд, экзантема, аллергический дерматит);
гематологические (эозинофилия, лейкопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия);
местные реакции (инфильтрат, флебит) могут появляться в месте инъекции.
Побочные эффекты обычно бывают легкими и не требуют прекращения терапии.

УCЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25^oС, в защищенном от света месте.
Приготовленный раствор цефтриаксона стабилен в течение 6 часов при температуре не выше 25^oС и в течение 24 часов при хранении в холодильнике (2-8^oС).

СРОК ГОДНОСТИ
Указан на упаковке.

УCЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Только по рецепту врача.
Порошок для приготовления инъекционного раствора
2 г – только для использования в уcловиях стационара.

ФОРМЫ ВЫПУСКА
Порошок для приготовления инъекционного раствора 0.25 г во флаконах по 1, 5, 10 и 50 штук в упаковке.
Порошок для приготовления инъекционного раствора 1 г во флаконах по 1, 5, 10 и 50 штук в упаковке.
Порошок для приготовления инъекционного раствора 2 г во флаконах по 1, 5, 10 и 50 штук в упаковке.

Зарубежное название лекарства: Lendacin^®

Альтернативные лекарственные препараты:

На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Лендацин®. Прочитайте описание и показания лекарственного средства Lendacin®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Лендацин® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений. Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению. Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Лендацин® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.

Описание препарата Лендацин^® не предназначено для назначения лечения без участия врача.