Внимание! Информация не предназначена для самолечения, проконсультируйтесь у специалиста.
Логимакс, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания
Инструкция по медицинскому применению препарата(информация для специалистов)
Логимакс
Торговое название:Логимакс (Logimax)
Международное название:Фелодипин + Метопролол
Лекарственная форма:таблетки 5 мг /47. 5 мг, пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Состав
Активный ингредиент: фелодипин 5 мг, метопролола сукцинат 47.5 мг, соответствующий 50 мг метопролола тартрата
Дополнительные ингредиенты: этил целлюлоза, гидроксипропилметил целлюлоза, гидроксипропил целлюлоза, лактоза безводная, полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло, микрокристаллическая целлюлоза, парафин, полиэтилен гликоль, пропил галлат, диоксид кремния, натрия алюминия силикат, натрия стеарил фумарат, диоксид титана (Е 171), оксиды железа (Е 172).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки абрикосового цвета, диаметром 10 мм, покрытые оболочкой с гравировкой A/FG на одной стороне
Таблетки состоят из микрокапсул метопролола сукцината, индивидуально покрытых специальной мембраной, обеспечивающей равномерное высвобождение метопролола, и помещенных вместе с фелодипином в гелевый матрикс. Скорость высвобождения фелодипина и метопролола постоянная в течение 24 часового интервала. Пролонгирование фазы абсорбции приводит к равномерному поддержанию эффективной концентрации фелодипина и метопролола в течение 24 часов. Поскольку
четко выраженного пика подъема концентрации нет, то это позволяет избежать проявления побочных реакций, связанных с пиковой концентрацией препаратов.
Фармакологичекие свойства
Фармакодинамика
Взаимодополняющий механизм действия вазоселективного антагониста кальция фелодипина (снижение периферического сопротивления) и .1-селективного адреноблокатора метопролола (снижение сердечного выброса) приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости в сравнении с показателями, которые могут быть получены при монотерапии фелодипином и метопрололом. Данное сочетание препаратов приводит к лучшему соотношению эффективность/побочные эффекты.
Снижение артериального давления стабильно и эффективно в течение 24 часового интервала.
Фелодипин
Фелодипин высоко эффективный антагонист кальция, изначально предназначенный для лечения гипертонии. Фелодипин снижает артериальное давление за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. Благодаря высокой избирательности препарата в отношении гладкомышечной мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает прямого эффекта на сократимость миокарда или функцию проводимости. Поскольку, фелодипин не оказывает эффекта на тонус венозной гладкой мускулатуры или адренэргический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотонии не происходит.
Фелодипин оказывает легкий натрийуретический эффект, что позволяет избегать задержки жидкости в организме.
Фелодипин эффективен при любой степени гипертонии. Фелодипин хорошо переносится больными с сопутствующей патологией сердца, стенокардией и застойной сердечной недостаточностью.
Метопролол
Метопролол - кардиоселективный антагонист бета-адренорецепторов, т.е. влияет на .1-рецепторы сердца в меньших дозах, чем требуется для оказания эффекта на .2-рецепторы, локализованные главным образом в периферических сосудах и бронхах. Метопролол имеет незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает эффектом частичного агониста. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард.
Метопролол снижает повышенное артериальное давления как в положении стоя, так и в горизонтальном положении. Антигипертензивная терапия метопрололом, в сравнении с диуретиками, приводит к общему снижению частоты смертности вследствие сердечно-сосудистой заболеваемости. Метопролол также снижает уровень смертности у больных с подозреваемым или подтвержденным инфарктом миокарда, а также снижает частоту развития повторного инфаркта.
Фармакокинетика
Комбинирование фелодипина и метопролола не приводит к изменению показателей фармакокинетики этих компонентов. Фелодипин и метопролол полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта после приема таблетки. Показатели абсорбции не зависят от приема пищи.
Лекарственная форма с замедленным высвобождением активного вещества приводит к поддержанию устойчивой и эффективной концентрации фелодипина и метопролола в течение 24 часов.
Фелодипин
Показатель системной биодоступности фелодипина у людей составляет около 15% и не зависит от дозы. Связываемость фелодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 99%. В основном фелодипин связывается с фракцией альбуминов. Период полувыведения для фелодипина в терминальной фазе около 25 часов. Во время длительного лечения не происходит аккумуляции препарата. Фелодипин в основном подвергается метаболизму в печени. Все идентифицированые метаболиты не обладают гемодинамической активностью. Около 70% от принятой дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой, остальная часть экскретируется с фекалиями. Менее 0.5% эксктретируется в неизмененном виде с мочой.
Метопролол
Системная биодоступность метопролола составляет около 50%. Период полувыведения для метопролола составляет 3-5 часов. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью и не имеют клинического значения. Около 5% от принятой дозы метопролола экскретируется в неизмененном виде через почки.
Показания
Противопоказания
- Гиперчувствительность к фелодипину или метопрололу
- Беременность
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени
- Острый инфаркт миокарда
- Нестабильная стенокардия
- Выраженная синусовая брадикардия
- Синдром слабости синусового узла
- Тяжелые нарушения периферического кровообращения
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- Кардиогенный шок
Логимакс не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при скорости сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту, интервалом P-Q более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт. ст.
Предупреждения
Фиксированная комбинация фелодипина и метопролола, также как и другие комбинированные лекарственные формы, в редких случаях может приводить к выраженной гипотонии.
У больных гипертонической болезнью и бронхиальной астмой необходимо осуществлять сопутствующую терапию бета2-агонистами. В случае, когда пациент начинает принимать Логимакс, может потребоваться корректировка (увеличение) дозы бета2-агонистов. Риск блокады Логимаксом бета2-рецепторов ниже, чем при терапии селективными бета1-блокаторами в виде обычных таблеток.
Во время лечения Логимаксом риск влияния на углеводный обмен и маскирования гипогликемии меньше, чем при лечении селективными бета1-блокаторами в обычной таблетированной форме и, существенно меньше по сравнению с применением неселективных блокаторов.
Лечение пациентов, страдающих застойной сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, необходимо проводить терапию, как до, так и на фоне лечения Логимаксом.
Необходимо избегать резкой отмены приема бета-адреноблокаторов. По мере возможности проводить снижение дозы и/или предусмотреть снижение дозы каждый второй день в течение 10 дневного периода.
В очень редких случаях, имеющиеся нарушения атриовентрикулярной проводимости средней степени тяжести могут усиливаться (до полной A-V блокады).
Пациентам, принимающим Логимакс, не следует вводить внутривенно блокаторы кальциевых каналов типа верапамила.
Логимакс может приводить к микроциркуляторным нарушениям на уровне артериол, в основном за счет понижения артериального давления.
Пациентам с феохромоцитомой рекомендуется параллельно с препаратом Логимакс назначать .-блокатор.
В случае хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога, что пациент принимает Логимакс. Не рекомендуется прекращать лечение .-блокаторами пациентам, которым предстоит оперативное вмешательство.
На фоне приема бета-блокаторов анафилактический шок может принимать более тяжелую форму.
Использование во время беременности и грудного вскармливания
Беременность
Таблетки Логимакса не должны назначаться во время беременности.
Проведенные исследования влияния препарата на репродуктивную функцию у крыс показали удлинение родового периода, повышение частоты смертности плода и повышение ранней постнатальной смертности в группах, которым назначались средние и высокие дозы.
Исследование влияния препарата на репродукцию у кроликов показали дозозависимое обратимое увеличение молочных желез самок и дозозависимые аномалии у плодов. Аномалии у плодов были индуцированы, когда назначался фелодипин на первых месяцах гестации.
Грудное вскармливание
Фелодипин обнаруживается в грудном молоке, однако при приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах отрицательное воздействие на ребенка – маловероятно. Если мать принимает метопролол в терапевтических дозах, то количество препарата, которое ребенок может получить с грудным молоком, минимально по сравнению с дозой, необходимое для развития у ребенка .-блокирующего действия. Также, как и другие антигипертензивные препараты, .-блокаторы могут вызывать побочные эффекты (например, брадикардию) у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.
Побочные реакции
Фелодипин+метопролол
Логимакс хорошо переносится, отмечаемые побочные эффекты, как правило, были легкими и обратимыми. В клинических исследованиях докладывалось о головной боли, отечности лодыжек, покраснении кожных покровов лица, головокружении, тошноте, рвоте, повышенной усталости. Большинство данных эффектов объясняются вазодилятирующими свойствами фелодипина, обычно они зависят от дозы и отмечаются в начале лечения или при увеличении дозы.
Основываясь на опыте клинических и маркетинговых исследований, отдельно взятых фелодипина и метопролола, можно ожидать появление следующих побочных реакций:
Оценка частоты случаев проводилась по следующим критериям: очень часто – не менее 10%, часто – 1 – 9,9%, иногда – 0,1 – 0,9%, редко – 0,01 – 0,09%, очень редко – менее 0,01 %.
Фелодипин
Центральная нервная система:
Часто: головная боль. Иногда: головокружение, парестезия.
Сердечно-сосудистая система:
Часто: периферические отеки. Иногда: тахикардия, учащенное сердцебиение. Редко: обморок
Желудочно-кишечный тракт
Иногда: тошнота. Редко: рвота. Очень редко: гиперплазия слизистой языка и десен.
Печень:
Редко: увеличение концентрации печеночных ферментов.
Костно-мышечная система:
Очень редко: миалгия, артралгия.
Кожные покровы:
Часто: приливы, кожный зуд. Иногда: сыпь. Редко: крапивница. Очень редко: фотосенситивная реакция
Общие:
Иногда: повышенная усталость. Очень редко: ангионевротический отек
Метопролол
Сердечно-сосудистая система:
Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко с обмороком), холодные руки и ноги, сердцебиение. Иногда: обратимое усиление симптомов сердечной недостаточности, A-V-блокада I степени, отек, боль в области сердца. Редко: нарушение сердечной проводимости, аритмия. Очень редко: гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферической циркуляции.
Центральная нервная система:
Очень часто: слабость. Часто: головокружение, головная боль. Иногда: парестезия, мышечные судороги.
Желудочно-кишечный тракт:
Часто: тошнота, абдоминальная боль, диарея, запор. Иногда: рвота. Редко: сухость во рту.
Гематология:
Очень редко: тромбоцитопения.
Печень:
Редко: повышение уровня печеночных ферментов.
Метаболизм:
Иногда: повышение веса тела.
Психиатрия:
Иногда: депрессии, снижение психологической концентрации, сонливость или бессонница, кошмары. Редко: нервозность, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция.
Очень редко: амнезия/нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Дыхательные пути:
Часто: одышка при физической нагрузке.
Иногда: бронхоспазм.
Редко: ринит.
Органы чувств:
Редко: нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.
Очень редко: шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Кожные покровы:
Иногда: сыпь (в форме urticaria psoriasiform, дистрофические поражения кожи), повышенное потоотделение. Редко: выпадение волос. Очень редко: фоточувствительные реакции, обострение псориаза.
Дозы и способ применения
Начальная доза: по 1 таблетке 5мг/47.5 мг один раз в день. При необходимости дозу удваивают. Таблетку необходимо принимать утром, запивая водой. Таблетку не дробить и не разжевывать.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов, страдающих циррозом печени, так как метопролол связывается с белками лишь в незначительной степени (5 – 10%). При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например, у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.
Пациенты преклонного возраста
Обычно достаточно 1 таблетки Логимакса один раз в день. При необходимости 2 раза в день.
Дети
Опыт применения Логимакса у детей ограничен.
Взаимодействие с другими веществами
Совместный прием с веществами, взаимодействующими с системой ферментов Р450, может повлиять на концентрацию фелодипина и метопролола в плазме крови.
Ингибиторы ферментов (циметидин) приводят к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови.
Индукторы ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) приводят к снижению концентрации фелодипина в плазме крови.
Концентрация метопролола в плазме крови снижается рифампицином и может быть повышена циметидином. Метопролол может снизить клиренс других препаратов (лидокаин).
Не отмечается взаимодействия между фелодипином и метопрололом, поскольку, они используют различные изоэнзимы цитохрома Р450. Высокая степень связываемости фелодипина с белками плазмы не влияет на связываемость других препаратов, например, варфарина.
Сочетанное назначение метопролола и симпатических ганглиоблокаторов, других .-блокаторов (глазные капли), ингибиторов МАО, антиаритмических или противодиабетических препаратов может изменить фармакологическую реакцию в ответ на назначаемые препараты, что может потребовать коррекции лечения.
Если планируется провести отмену терапии клонидином, то необходимо за несколько дней до этого провести отмену бета-адреноблокатора.
При назначении адреналина больным получающим .-блокаторы, кардиоселективные .-блокаторы в меньшей степени влияют на контроль артериального давления, чем неселективные .-блокаторы.
Передозировка
Симптомы
Передозировка Логимакса может привести к выраженной артериальной гипотензии, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, сердечной недостаточности, кардио-генному шоку, остановке сердца, бронхоспазму, нарушению сознания (или коме), тошноте, рвоте и цианозу.
Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может усугублять состояние.
Первые проявления передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приема препарата.
Методы лечения.
Индукция рвоты или промывание желудка. В случае тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозы сердечной недостаточности назначают внутривенно .1 – агонисты (например преналтерол) с интервалом 2-5 минут или в виде непрерывной инфузии, до тех пор пока не будет достигнут желаемый эффект. В случае отсутствия .1 – агонистов могут быть назначены внутривенно допамин или атропина сульфат для блокирования блуждающего нерва.
Если нужный эффект не достигнут можно использовать другие симпатомиметические средства, такие как добутамин или норадреналин.
Можно назначить uлюкагон в дозе 1-10 мг, так же может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Для купирования бронхоспазма могут использоваться внутривенные .2–агонисты.
Необходимо учитывать, что дозы антидотов необходимые для лечения передозировки .-блокады значительно выше рекомендуемых терапевтических доз, так как .-рецепторы находятся в связи с .-блокатором.
Условия хранения.
3 года.
Хранить при температуре ниже 300С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту врача.
Фирма-производитель
АстраЗенека АБ Содерталье, Швеция
Дальнейшая информация предоставляется по требованию
АстраЗенека ЮК Лимитед
113054 Москва, Павелецкая пл. 2, стр.1.
Зарубежное название лекарства: Logimax®
На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Логимакс.
Прочитайте описание и показания лекарственного средства Logimax®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях.
Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Логимакс Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений.
Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению.
Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Логимакс и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.
Описание препарата Логимакс не предназначено для назначения лечения без участия врача.
