Луцетам^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата

ЛУЦЕТАМ® (Lucetam)

(piracetam | пирацетам)

Регистрационный номер: П №013160/01

Торговое название: ЛУЦЕТАМ

Международное непатентованное название: Пирацетам

Химическое рациональное название: 2-оксо-1-пирролидиниацетамид

Лекарственная форма: раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Описание: абсолютно прозрачный, бесцветный раствор (возможен незначительный зеленоватый оттенок), без запаха.

Состав: в качестве активного вещества - пирацетама 200 мг/мл, вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство

Код ATX: [N06B Х03].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABА).
Луцетам является ноотропным препаратом, который непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а так же повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Луцетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Луцетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30% - 40% и удлиняет время кровотечения.
Луцетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Луцетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией Альцгеймеровского типа.
Лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности.
Хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
В период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружений психического происхождения.
В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счёта, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностью семейной обстановки.
Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
Геморрагический инсульт.
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
Детский возраст до 1 года.

Беременность и лактация. Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальном периоде, а также не изменялось течение беременности и родов.
Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств пирацетам не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно. Суточная доза - 30-160 мг/кг (3-12 г/сут.), кратность введения - 2-4 раза в сутки.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г, а в течение первой недели - 4.8 г в день.
При лечении последствий инсульта назначают 4.8 г/сутки.
При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая - 2.4 г/сут. Лечение продолжается не менее 3-х недель.
При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза 2.4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия 2.4-4.8 г в день.
При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму Луцетама. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Раствор Луцетама совместим со следующими инфузионными растворами:

Декстроза	5%, 10%, 20%
Фруктоза	5%, 10%, 20%
Левулоза	5%
Хлорид натрия	0,9 %
Декстран 40	10%> в 0,9%-ном растворе NaCl
Декстран 100	6% в 0,9%-ном растворе NaCl
Раствор Рингера
Раствор Рингера с лактатом
Маннитол-Декстран
Гидроксиэтилкрахмал	6%

Инфузионные растворы с добавлением пирацетама стабильны не менее 24 часов.
Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.

Почечная недостаточность	Клиренс креатинина (мл/мин)	Дозирование
Норма	>80	Обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	<30	1/6 обычной дозы, однократно
Конечная стадия	-	противопоказано

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»)

Побочные эффекты

	Распространенные (от 1% и менее 10%)	Редкие (от 0,1% и менее 1%)
Расстройства центральной и периферичекой нервной системы	Гиперкинезия 1,72%
Нарушения обмена веществ	Увеличение массы тела 1,29%
Расстройства психики	Нервозность 1,13%	Сонливость 0,96% Депрессия 0,83%
Общие растройства		Астения 0,23%

Чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются единичные сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке; нервной системы - головокружении, головных болях, атаксии, нарушении равновесия, обострение течения эпилепсии, бессоннице; со стороны психики - замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышении сексуальности; со стороны кожных покровов - дерматит, зуд, высыпания, отек.

Передозировка

Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах. Специфического антидота нет. При подозрении на передозировку следует применять симптоматическое лечение. Пирацетам может быть выведен при помощи гемодиализа с эффективностью экстракции 50% - 60%.

Взаимодействие

При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (ТЗ+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4/5 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 5 мл из бесцветного стекла с насечкой и двумя красными кольцами. На ампулу наклеивается этикетка. По 5 ампул помещают в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 2 упаковки (10 ампул) вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.
Или в ампулах по 15 мл из бесцветного стекла с насечкой. На ампулу наклеивается этикетка.
По 4 ампуле помещают в контурную ячейковую упаковку (поддон). По 1 или 5 поддонов (4 или 20 ампул) вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения: Список Б. Хранить при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Предприятие-производитель
Фармацевтический завод ЭГИС А.О.
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1)265-5555 Факс: (36-1)265-5529

Представительство АО Фармацевтический завод ЭГИС в России
Москва, ул. Ивана Франко, 8

Зарубежное название лекарства: Lucetam^®

Альтернативные лекарственные препараты:

Дополнительные изображения лекарственного средства Луцетам^®

На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Луцетам®. Прочитайте описание и показания лекарственного средства Lucetam®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Луцетам® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений. Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению. Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Луцетам® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.

Описание препарата Луцетам^® не предназначено для назначения лечения без участия врача.