Осмо-Адалат^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

С осторожностью - сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз, субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженная брадикардия, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, легкая и умеренная артериальная гипотензия, стеноз любого отдела желудочно-кишечного тракта, пожилой возраст, у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе.

Применение при беременности и в период лактации
Применение нифедипина противопоказано в течение всего периода беременности, так как возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.
Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому, если прием ОСМО-АДАЛАТА^® необходим, то грудное вскармливание следует прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Принимать внутрь. Таблетку ОСМО-АДАЛАТ^® следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, ее нельзя разжевывать или разламывать, следует беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.
Начальная доза 30 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем доза может остаться равной 30 мг 1 раз в сутки или ее можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки и даже до 120 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

С частотой развития ≥ 1%- < 10% пациентов
Общие симптомы: астения, отеки лица, вокруг глаз.
Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, периферические отеки, вазодилатация ("приливы" крови к лицу).
Нервная система: головокружение, головная боль.
Пищеварительная система: запор.

С частотой развития ≥ 0,1% и < 1% пациентов:
Общие симптомы: боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, недомогание, боли неопределенной локализации.
Сердечно-сосудистая система: снижение АД (в т.ч. постуральная гипотензия), обморок, тахикардия.
Пищеварительная система: боли в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота.
Опорно-двигательный аппарат: судороги в мышцах ног.
Кожные покровы: кожный зуд, сыпь.
Центральная нервная система: нервозность, бессонница, парестезии, сонливость.
Дыхательная система: одышка
Мочевыделительная система: никтурия, полиурия.

С частотой развития ≥ 0,01% и < 0,1 %пациентов
Общие симптомы: аллергические реакции (отек языка, снижение АД, тахикардия, лихорадка), озноб, загрудинная боль.
Сердечно-сосудистая система: стенокардия, носовое кровотечение
Пищеварительная система: анорексия, отрыжка, гингивит, гиперплазия десен, повышение активности гамма-глутаматаминотранспептидазы и трансаминаз (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы), рвота.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия.
Центральная нервная система: гипостезия, тремор.
Кожные покровы: ангионевротический отек, макулопапулезная, пустулезная, везикулобуллезная сыпь, крапивница.
Вегетативная нервная система: повышенное потоотделение.
Органы чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), боли в глазных яблоках.
Мочевыделительная система: дизурия, учащенное мочеиспускание, ухудшение функции почек у пациентов с почечной недостаточностью.

С частотой развития <0,01% пациентов
Общие симптомы: анафилактические реакции.
Пищеварительная система: безоар (комки в желудке из непереваренных остатков пищи), дисфагия, эзофагит, кишечная непроходимость, язвы кишечника, желтуха.
Органы кроветворения: лейкопения.
Кожные покровы: эксфолиативный дерматит, фоточувствительный дерматит, пурпура.
Эндокринная система: гинекомастия, гипергликемия, снижение массы тела.
Органы чувств: нечеткость зрения.
При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как: бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, развитие или усугубление сердечной недостаточности, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, отечность суставов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Cимптомы: потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение
Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (так как для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения).
При брадикардии - β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии - имплантация временного искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД рекомендуется медленное внутривенное введение 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (допустимо повторное введение), при неэффективности которого назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина. Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта.
Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (задержка жидкости в организме) и препараты кальция.
Нифедипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома P450 3A4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект "первого прохождения" через печень.

Дигоксин
Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Хинидин
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако, при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QT.

Прокаинамид
При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Фенитоин
Индуцирует ферменты системы цитохрома Р450 3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Циметидин
Ингибирует систему цитохрома Р450 3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Рифампицин
Относится к мощным индукторам ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем
Замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд
Повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома P450 3A4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта "первого прохождения" через печень.

Вальпроевая кислота
Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора "медленных" кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Ацетилсалициловая кислота
Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Ацетилсалициловая кислота, в свою очередь, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Карбамазепин, фенобарбитал
Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора "медленных" кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, хинин, сульфинпиразон, противосудорожные, салицилаты, НПВП) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме. Поскольку эритромицин, флуоксетин, ритонавир, индинавир, ампренавир, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, ингибируют ферменты системы цитохрома Р4503А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.
В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Препараты, содержащие Li +, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор и/или шум в ушах).
Аймалин, омепразол, беназеприл, ирбесартан, орлистат, ранитидин, розиглитазон, доксазозин, пантопразол, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела желудочно-кишечного тракта, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника.
В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).
При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы ОСМО-АДАЛАТА^® или применение препарата в других лекарственных формах.
При одновременном применении ОСМО-АДАЛАТА^® и блокаторов β-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.
Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой с контролируемым высвобождением по 30 и 60 мг. По 14 таблеток в блистер, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

СРОК ГОДНОСТИ
4 года. Не использовать после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
В сухом защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

НАЗВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
БАЙЕР АГ, D-51368 Леверкузен, Германия

Дополнительную информацию можно получить по адресу:
129010, Москва, Грохольский пер.13, стр.2.