Прозерин, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

ПРОЗЕРИН

Торговое название препарата: Прозерин

Международное непатентованное название: неостигмина метилсульфат

Химическое название:
3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N - триметилбензоламиния метилсульфат.

Лекарственная форма:
таблетки

Описание:
таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Состав:
На 1 таблетку:
Активное вещество: неостигмина метилсульфат - 0,015 г
Вспомогательные вещества: -сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакотерапеатическая группа:
холинэстеразы ингибитор

Код ATX [N07AA01]

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность - 1-2 %. Связь с белками плазмы - 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме - 52 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная - 50 мг. Детям: до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска их аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО "Дальхимфарм "
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Зарубежное название лекарства: Proserinum

Дополнительные изображения лекарственного средства Прозерин

На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Прозерин. Прочитайте описание и показания лекарственного средства Proserinum, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Прозерин Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений. Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению. Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Прозерин и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.