Авелокс^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

Длительность терапии
Обострение хронического бронхита - 5 дней
Внебольничная пневмония -10 дней
Острый синусит - 7 дней
Инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней

Авелокс раствор для инфузий, может вводиться внутривенно в течение всего курса лечения. Возможно применения раствора для инфузий на начальных этапах лечения, с последующим приемом моксифлоксацина в таблетированной форме.

Применение у пожилых пациентов
Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов.

Применение у детей
Применять Моксифлоксацин для лечения детей и подростков не рекомендуется.

Применение при нарушенной функции печени
Изменение режима дозирования у пациентов с нарушенной функцией печени (Child Pugh А, В) не требуется. Поскольку нет фармакокинетических/фармакодинамических данных по применению моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции печени Child Pugh С, следует соблюдать осторожность при назначении моксифлоксацина этим пациентам.

Применение при нарушенной функции почек
Не требуется изменения режима дозирования у пациентов с любыми нарушениями функции почек (включая больных с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 кв.м). Фармакокинетических/фармакодинамических данных по применению моксифлоксацина у пациентов, находящихся на гемодиализе, недостаточно.

Побочные эффекты:

Во время клинических испытаний моксифлоксацина большинство побочных эффектов были легкими и средними по тяжести (90%). Наиболее частыми побочными эффектами (частота > 1% < 10 % ) при применении моксифлоксацина были: боль в животе, головная боль, реакции на месте введения препарата (напр, отек, аллергические реакции, воспаление, боли), удлинение QT интервала у пациентов с сопутствующей гипокалемией, тошнота, диарея, рвота, симптомы диспепсии, изменения печеночных тестов, нарушение вкуса, головокружение.

Другие побочные эффекты наблюдались значительно реже (частота > 0,1 % <1):

Организм в целом: астения, кандидоз, ощущение общего дискомфорта, боль в груди.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипертензия, сердцебиение, удлинение QT интервала, флебит (в месте инфузий).
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, нарушение функций желудочно-кишечного тракта, глоссит, увеличение показателей гамма-ГТ.
Кровеносная система: лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитемия.
Метаболические нарушения: увеличение показателей амилазы в крови.
Скелетно-мышечная система: артралгии, миалгии.
Нервная система: бессонница, головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии.
Система органов дыхания: одышка
Кожные покровы: сыпь, зуд, потливость.
Мочеполовая система: вагинальный кандидоз, вагинит.

Крайне редко отмечаются (частота > 0,01 % <0,1 %) следующие побочные эффекты:
Организм в целом: боли в тазу, отеки лица, боли в спине, нарушения показателей лабораторных тестов, аллергические реакции, боли в ногах.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, вазодилатация, периферические отеки.
Пищеварительная система: гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха, диарея.
Кровеносная система: снижение уровня тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбопения, анемия.
Метаболические нарушения: гипергликемия, гиперлипемия, гиперурикемия, увеличение ЛДТ (в связи с изменениями печеночных тестов).
Скелетно-мышечная система: артрит, тендопатии.
Нервная система: галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, в том числе парасомнии, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Система органов дыхания: астма.
Кожные покровы: крапивница.
Органы чувств: нарушения зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия.
Мочеполовая система: нарушение функции почек.
По данным пост-маркетинговых исседований гиперэргические системные реакции отмечались крайне редко (с частотой <0,01%).

Лабораторные показатели
В ряде случаев могут наблюдаться изменения лабораторных показателей, возникновение которых не связано напрямую с применением препарата, однако они перечислены ниже: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз, эритропения, снижение уровня глюкозы крови, уменьшение содержания гемоглобина, увеличение уровня щелочной фосфатазы, увеличение показателей ГОТ/ACT, увеличение показателей ГОТ/АЛТ, увеличение уровня билирубина, мочевой кислоты, креатинина, мочевины.

Фоточувствительность
Моксифлоксацин не обладает потенциальной фототоксичностью.

Противопоказания:

Известная гиперчувствительность к какому-либо из компонентов инфузионного раствора или другим хинолонам.

Моксифлоксацин противопоказан детям, подросткам, беременным и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Пробеницид. варфарин. оральные контрацептивы
В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия моксифлоксацина с пробеницидом, варфарином или оральными контрацептивами.

Дигоксин
Моксифлоксацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина.

Теофиллин
Моксифлоксацин не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетику теофиллина.

Противодиабетические препараты
Не выявлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином.

Морфий
Парентеральное применение морфия и моксифлоксацина не снижает биодоступность моксифлоксацина.

Итраконазол
Не требуется изменения режима дозирования при совместном применении моксифлоксацина и итраконазола.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, получающим кортикостероиды ввиду возможного риска развития тендовагинита или разрыва сухожилия.

Моксифлоксацин инфузионный раствор несовместим со следующими инфузионными растворами:

Передозировка:

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении здоровыми добровольцами единичных доз до 1200 мг и неоднократно - доз по 600 мг в течение 10 дней. В случае передозировки следует принять соответствующие мероприятия, продиктованные клинической ситуацией.

Применение активированного угля целесообразно только при передозировке таблетированной формой моксифлоксацина, после внутривенного введения моксифлоксацина активированный уголь незначительно (приблизительно на 20%) снижает системную экспозицию моксифлоксацина.

Особые указания:

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков.

Не следует назначать препарат больным эпилепсией.

При применении моксифлоксацина, так же как и на фоне терапии другими хинолонами и макролидами, может отмечаться незначительное увеличение интервала ОТ. В связи с этим Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью пациентам с врожденными или приобретенными заболеваниями, сопровождающимися удлинениями интервала ОТ, или получающим препараты, потенциально замедляющие проводимость сердца (например, антиаритмические препараты класса la, II, III;трициклические антидепрессанты; нейролептики).

Из-за недостаточности клинических данных по применению моксифлоксацина у больных с клинически значимой брадикардией и с признаками острого нарушения питания миокарда в связи с риском развития аритмии данным больным препарат следует назначать с осторожностью.

Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала ОТ. В этой связи не следует превышать рекомендуемые дозу (400 мг) и время введения препарата (60 минут). Увеличение продолжительности интервала QТ сопряжено с повышенным риском развития желудочковых аритмий, включая torsade des pointes. При применении моксифлоксацина (как таблетированной, так и инфузионной форм) у более чем 8000 пациентов не было зарегистрированно случаев заболеваемости или смертности, связанных с увеличением интервала ОТ. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями, сопровождающимися повышенным риском развития желудочковых аритмий.

Учитывая, что у пожилых пациентов и пациентов, находящихся на одновременной терапии кортикостероидами, на фоне терапии фторхинолонами крайне редко сообщается о случаях разрыва сухожилия или развития тендовагинита, рекомендуется при появлении боли и признаков воспаления сухожилия прекратить прием препарата и разгрузить пораженную конечность. В проведенных клинических испытаниях ни разу не сообщалось о случаях разрыва сухожилия на фоне терапии моксифлоксацином.

Следует иметь ввиду, что применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Случаев псевдомембранозного колита при применении моксифлоксацина не зарегистрировано, однако, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, в анамнезе у которых отмечались случаи тяжелой диареи на фоне терапии антибиотиками. При развитии тяжелой диареи, прием препарат следуют прекратить.

В некоторых случаях реакции гиперчувствительности и анафилактические реакции возникают при первичном применении, в таких случаях необходимо немедленно проинформировать врача.

Анафилактическая реакция в крайне редких случаях может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия.

Форма выпуска

Раствор для внутривенных инфузий по 250 мл в стеклянном флаконе, по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную коробку;

по 250 мл в запаянный полиолефиновый пакет, по одному пакету в полиэтиленовый пакет, ламинированный фольгой, по 12 пакетов в картонную коробку вместе с 12 инструкциями по применению.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С и не ниже 8°С. Не замораживать. Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.