Серевент^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

Одобрено

Фармакологическим комитетом Минздрава России

«8» июня 2000 г.
Протокол №8

Инструкция

по  медицинскому применению
лекарственного препарата
(информация для специалистов)

СЕРЕВЕНТ^®
SEREVENT^®

Регистрационный номер:

П № 012553/01-2000 от 28.12.2000

Название препарата:

Серевент^® (Serevent^®)

Международное название препарата:

Сальметерол (Salmeterol)

Лекарственная форма :

Дозированный аэрозоль для ингаляций

Описание

Металлический баллончик с дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета.

Состав препарата

Каждая доза содержит 25 мкг сальметерола (в ивде сальметерола ксинафоата) в качестве действующего вещества. В состав аэрозоля также входят следующие неактивные компоненты: лецитин, трихлорфторметан, дихлордифторметан.

Фармакологическая группа

Фармакотерапевтическая группа: селективный агонист b₂-адренорецепторов.

Код АТХ:  R03A C12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сальметерол является селективным агонистом b₂-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч). Молекула сальметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам сальметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную (не менее 12 ч) бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами b₂-адренорецепторов короткого действия.

Исследования in vitro показали, что у человека сальметерол эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D₂. У человека сальметерол подавляет раннюю и позднюю стадию реакции на вдыхаемые аллергены;  после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение сальметерола уменьшает гиперреактивность бронхов. Эти данные свидетельствуют о том, что сальметерол помимо свойств бронходилататора обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта глюкокортикостероидов (ГКС).

Сальметерол действует как агонист b₂-адренорецепторов в отношении обратимого компонента ХОБЛ.

Действие сальметерола характеризуется уменьшением симптомов заболевания и повышением качества жизни пациентов.

In vitro у человека сальметерол повышает частоту движения ресничек эпителиальных клеток бронхиального дерева, а также уменьшает токсическое действие Pseudomonas на эпителий бронхов у пациентов с муковисцидозом.

Фармакокинетика

Сальметерол оказывает местное действие в бронхах, поэтому его терапевтический эффект не зависит от концентрации в плазме. Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пг/мл и менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном применении ингаляционного сальметерола ксинафоата в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл. Эти концентрации приблизительно в 1000 раз ниже стационарных концентраций, выявленных во время токсикологических исследований, и не вызывали неблагоприятных эффектов при длительной (более 12 месяцев) терапии пациентов с обструкцией дыхательных путей.

Показания к применению препарата

Взрослые:
Серевент показан:

• для регулярного длительного лечения пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), включая хронический обструктивный бронхит и эмфмзему легких;
• для предупреждения симптомов в ночное и/или дневное время, вызванных обратимой обструкцией дыхательных путей (например перед физической нагрузкой или воздействием аллергена).

Дети:
Серевент показан для регулярного лечения пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей при бронхиальной астме, включая профилактику бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сальметеролу или любому другому компоненту препарата Серевент.
• детский возраст до 4-х лет.

Способ применения и рекомендуемые дозы

Дозированный аэрозоль Серевент показан только для ингаляционного введения.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта при обратимой обструкции дыхательных путей на фоне бронхиальной астмы и ХОБЛ Серевент следует применять регулярно.

У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение ОВФ₁ на >15%) отмечается через 10 – 20 минут после ингаляции. Полный терапевтический эффект наступает после введения первых нескольких доз препарата. Действие сальметерола продолжается, как правило, в течение 12 часов. Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для предупреждения приступов, вызванных физической нагрузкой.

Пациентов следует предупредить о том, что для купирования симптомов не следует ингалировать дополнительные дозы Серевента, а рекомендуется использовать агонисты b₂-адренорецепторов короткого действия.

Поскольку при применении высоких доз препаратов из группы агонистов b₂-адренорецепторов возможно появление побочных реакций, дозу или частоту введения Серевента следует увеличивать только по рекомендации врача.

Взрослые:
Лечение бронхиальной астмы и ХОБЛ

Рекомендуемая доза: по две ингаляции (2 х 25 мкг сальметерола) два раза в сутки.

Максимальная доза (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой): по четыре ингаляции (4 x 25 мкг сальметерола) два раза в сутки.

Препарат может применяться через спейсер (например «Волюматик»).

Дети в возрасте 4 лет и старше:
Рекомендуемая доза: по две ингаляции (2 х 25 мкг сальметерола) два раза в сутки.

Препарат может применяться через спейсер (например «Волюматик», «Бэбихалер»).

Специальные группы пациентов
Нет необходимости корректировать дозы препарата у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек.

Побочные эффекты

У некоторых пациентов отмечались побочные реакции, характерные для агонистов b₂-адренорецепторов, такие как тремор,  ощущение сердцебиения и головная боль. Эти эффекты были преходящими или их выраженность уменьшалась на фоне регулярной терапии Серевентом.

У пациентов с предрасположенностью к развитию аритмий могут отмечаться нарушения сердечного ритма, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию. У некоторых пациентов возможно появление тахикардии.

Имеются сообщения об артралгиях и реакциях гиперчувствительности, включая сыпь, отеки и ангионевротический отек.

В единичных случаях отмечались мышечные судороги.

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Серевента,  оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.

Применение в период беременности и лактации

Назначать сальметерол в период беременности рекомендуется только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

В связи с ограниченным опытом применения сальметерола в период лактации, его рекомендуется назначать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими препаратами

У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей, принимающих Серевент, следует избегать назначения как неселективных  (пропранолол), так и селективных (атенолол) блокаторов b-адренорецепторов, за исключением случаев, когда есть убедительные основания для их применения.

Передозировка

Симптомами передозировки сальметерола  являются тремор, головная боль и тахикардия. Предпочтительными антидотами при передозировке сальметерола являются кардиоселективные блокаторы b-адренорецепторов (атенолол). Кардиоселективные блокаторы b-адренорецепторов следует с осторожностью назначать пациентам с указаниями на бронхоспазм в анамнезе.

Меры предосторожности

Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов (ГКС). У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. В подобных случаях следует рассмотреть вопрос о целесообразности назначения ГКС внутрь в виде таблеток и/или ингаляционного введения ГКС в максимальных рекомендуемых дозах.

Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета₂-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы (действие обычной дозы становится менее эффективным или менее продолжительным) свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос об увеличении дозы ингаляционных ГКС или назначении ГКС внутрь.

Серевент не заменяет таблетированные или ингаляционные ГКС, а назначается в дополнение к ним. Пациенты не должны прекращать прием ГКС или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения Серевента.

Серевент не предназначен для быстрого устранения симптомов бронхиальной астмы. Для этого показано применение бронходилататора с короткой продолжительностью действия (например сальбутамола), который пациент должен всегда иметь при себе.

Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором.

Следует проявлять осторожность при назначении Серевента пациентам с тиреотоксикозом.

Не сообщалось о возможности влияния Серевента на управление автомобилем и выполнение работы, требующей особого внимания и быстрой реакции.

Форма выпуска

Серевент выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.
В ингаляторе содержится 60 или 120 доз.

Условия хранения

Ингалятор Серевент следует хранить при температуре ниже 30°С.

Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Как большинство других средств для ингаляций в азрозольных упаковках, данный препарат может оказаться менее эффективным при охлаждении баллончика. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Ингалятор Серевент, содержащий 60 доз: 2 года.
Ингалятор Серевент, содержащий 120 доз: 3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Серевент отпускается из аптек по рецепту врача.

Производство компании Glaxo Wellcome Operations, Великобритания (Greenford, Middlesex, UB6 0NN, UK).

Серевент является зарегистрированным торговым знаком группы компаний Glaxo Wellcome.

Зарубежное название лекарства: Serevent^®

Дополнительные изображения лекарственного средства Серевент^®

На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Серевент®. Прочитайте описание и показания лекарственного средства Serevent®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Серевент® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений. Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению. Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Серевент® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.

Описание препарата Серевент^® не предназначено для назначения лечения без участия врача.