Внимание! Информация не предназначена для самолечения, проконсультируйтесь у специалиста.
Сульперацеф, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания
ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата
СУЛЬПЕРАЦЕФ®
Регистрационный номер: Р N003060/01
Торговое название препарата: Сульперацеф®
Международное непатентованное название (МНН): цефоперазон/сульбактам
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав: на один флакон:
Активное вещество:
цефоперазона натрия | |||
(в пересчете на цефоперазон) | 250 мг; | 500 мг; | 1,0 г |
сульбактама натрия | |||
(в пересчете на сульбактам) | 250 мг; | 500 мг; | 1,0 г |
или цефоперазон натрия + | |||
сульбактам натрия (в пересчете | |||
на цефоперазон и сульбактам) | 250мг+250мг; | 500мг+500мг; | 1,0г+1,0г |
Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз.
Код ATX D01DD62
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальным компонентом Сульперацефа® является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, бактерицидное действие которого связано с инактивацией ферментов транспептидаз, участвующих в синтезе пептидогликана - основного структурного компонента клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к гибели микроорганизмов.
Сульбактам натрия - производное основного ядра пенициллина. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae, Acinetobacter spp.), однако является необратимым ингибитором большинства основных бактериальных бета-лактамаз (включая плазмидные бета-лактамазы), разрушающих пенициллины и цефалоспорины и определяющих устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам, а также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками. Поэтому, комбинация сульбактама с цефоперазоном оказывает более выраженное бактерицидное действие на чувствительные к цефоперазону штаммы и действует синергидно в отношении различных микроорганизмов, прежде всего, продуцентов бета-лактамаз: Staphylococcus spр., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Bacteroides spр.
Сульперацеф® активен in vitro в отношении: грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу штаммов), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, многих штаммов Enterococcus faecalis.
Грамотрицательных аэробов - Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacace, Citrobacter spp., включая Citrobacter freundii и Citrobacter diversus, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serrаtia spp. (включая Serrаtia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторых других Pseudomonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia enterocolitica
Анаэробных микроорганизмов - Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Сlostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp.
Фармакокинетика
Через 5 мин после внутривенного (в/в) введения 2 г сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в сыворотке крови достигаются максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона, составляющие в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл, соответственно.
Оба компонента препарата хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая кожу и мягкие ткани, брюшину, желчь, стенку желчного пузыря, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, миометрий и др. Для сульбактама характерен более высокий объем распределения (Vd=18.0-27.6 л) по сравнению с таковым для цефоперазона (Vd=10.2-11.3 л).
Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном, назначаемых вместе, нет. При введении препарата каждые 8-12 ч значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов цефоперазона/сульбактама не отмечено; эффекта кумуляции не наблюдалось.
Сульбактам выводится, в основном, почками - примерно 84 % от введенной дозы экскретируются с мочой в течение первых 8 часов.
Цефоперазон выводится преимущественно через кишечник (около 80%). Максимальные концентрации цефоперазона в желчи достигаются между первым и третьим часами после введения и более, чем в 100 раз превышают сывороточные. Оставшаяся часть цефоперазона экскретируется почками (20-30% от введенной дозы).
Период полувыведения (Т½) сульбактама у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1,7-2 ч. У больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей, период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется; при этом, экскреция препарата почками увеличивается. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается всего в 2-4 раза. Существенных изменений фармакокинетики цефоперазона у больных почечной недостаточностью не выявлено. Значительное удлинение Т½ сульбактама (от 6,9 до 9,7 ч) выявлено у больных с тяжелой и терминальной почечной недостаточностью. Гемодиализ вызывал значительные изменения Т½, общего клиренса и объема распределения сульбактама.
Оба компонента препарата в малых концентрациях выделяется с грудным молоком.
У пожилых людей с сопутствующими возрастными нарушениями функций почек и печени выявлено увеличение Т½, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона.
Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона у детей существенно не отличается по сравнению с таковой у взрослых. Т½ сульбактама составляет от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона - от 1,44 до 1,88 ч.
Показания к применению
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему плевры, абсцесс легких;
- бактериальный менингит;
- неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости, в том числе холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит, пельвиоперитонит);
- инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные смешанной аэробно-анаэробной флорой;
- септицемия;
- инфекции костей и суставов;
- гонорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к сульбактаму, цефоперазону, другим цефалоспоринам, пенициллинам.
С осторожностью
У больных с почечной и печеночной недостаточностью.
При беременности и в период лактации
Препарат применяют только по строгим показаниям в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутримышечно. Для лечения тяжелых инфекций в/в путь введения предпочтителен.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г Сульперацефа® (соответственно, 0,5-1 г цефоперазона и 0,5-1 г сульбактама) каждые 12 часов.
При тяжелых, угрожающих жизни инфекциях - по 4 г (2 г цефоперазона и 2 г сульбактама) в/в каждые 12 часов.
Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г.
Больным, получающим препарат в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.
У больных с выраженной почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин Сульперацеф® вводят по 1 г каждые 12 ч.; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин - по 0,5 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. У больных, находящихся на гемодиализе, Сульперацеф® вводят сразу же по окончании сеанса диализа.
Изменение дозы при нарушении функции печени может потребоваться только в случаях тяжелой обструкции желчных путей и тяжелых заболеваний печени, а также у больных с сочетанием печеночной и почечной недостаточности. В этих случаях рекомендовано мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона невозможно, то его суточная доза не должна превышать 2 г.
У детей от 1 мес до 12 лет суточная доза Сульперацефа® составляет 40-80 мг/кг, которую делят на 2-4 введения с интервалами 6-12 ч. Для лечения тяжелых инфекций дозу увеличивают до 160 мг/кг в сутки.
У новорожденных максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 80 мг/кг/сут.; в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч.
Правила приготовления растворов
Для приготовления раствора для в/в струйного введения 0,5 и 1 г Сульперацефа® растворяют в 10 мл, а 2 г - в 20 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят в/в медленно, в течение 3-5 мин; возможно введение через узел для инъекций (в "резинку") системы для внутривенных инфузий при переливании совместимых растворов.
Для в/в капельной инфузии 0,5 и 1 г Сульперацефа® растворяют в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида; после полного растворения полученный раствор добавляют в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы; вводят внутривенно капельно, используя систему для внутривенных инфузий.
Для в/м введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида (при отсутствии аллергии на местные анестетики!), но его нельзя применять для первичного разведения порошка. Поэтому, раствор готовят в два этапа. Для первичного разведения используют стерильную воду для инъекций в количествах, указанных ниже:
Зарубежное название лекарства: Sulperacef
Альтернативные лекарственные препараты:

Комбинированный препарат
Антибиотик - цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз.
Дополнительные изображения лекарственного средства Сульперацеф
На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Сульперацеф.
Прочитайте описание и показания лекарственного средства Sulperacef, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях.
Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Сульперацеф Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений.
Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению.
Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Сульперацеф и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.
Описание препарата Сульперацеф не предназначено для назначения лечения без участия врача.