Внимание! Информация не предназначена для самолечения, проконсультируйтесь у специалиста.
Тракриум®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания
Одобрено
Фармакологическим комитетом МЗ РФ
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА
ТРАКРИУМ®
(TRACRIUM®)
информация для специалистов
Регистрационный номер:
№ 012635/01-2001
Торговое название препарата:
Тракриум®
Международное непатентованное название:
Атракурия бесилат (Atracurium вesylate)
Химическое название:
[2,2’-1,5-пентадиил-бис-окси( 3-оксо-3,1-пропандиил)-бис- 1-(3,4-диметоксифенил)мет ил 1,2,3,4- тетрагидро-6,7-диметокси-2-метилизохинолиния дибензол сульфонат.
Лекарственная форма:
Раствор для внутривенного введения.
Описание:
Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор, который практически не содержит включений.
Состав препарата
Активный ингредиент
атракурия (в форме атракурия бесилата) 10мг/мл.
Вспомогательные
ингредиенты:
раствор бензолсульфоновой кислоты и вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Недеполяризующий миорелаксант периферического действия.
Код АТС: М03А С04.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Тракриум является высокоселективным конкурентным недеполяризующим миорелаксантом периферического действия.
Атракурия бесилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление.
Атракурия бесилат уменьшает чувствительность Н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.
В дозе для взрослых 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады) препарат обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 минут.
Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 секунд после внутривенного введения Тракриума в дозе 0,5-0,6 мг/кг.
Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады отмечается приблизительно через 35 минут (определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от исходного).
Фармакокинетика
Атракурия бесилат метаболизируется посредством элиминации Хофманна (неферментного процесса, который происходит при физиологических значениях pH и температуры) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз, продукты его метаболизма фармакологически не активны. Не кумулирует. Не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях.
Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия, не зависит от его метаболизма в печени или почках или экскреции и не изменяется при нарушениях кровообращения или снижении функции этих органов, а также у пациентов с низким уровнем плазменной псевдохолинэстеразы. Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия препарата.
При искусственной гипотермии, сопровождающейся снижением температуры тела до 25-26°С, скорость инактивации атракурия бесилата уменьшается.
Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрацию атракурия и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови, а о таком влиянии гемодиализа и гемоперфузии неизвестно.
У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени, находящихся в отделениях интенсивной терапии, наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Тракриум применяют:
- для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ) во время хирургических операций;
- для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии (ОИТ).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату и к гистамину.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослые
Дозы Тракриума устанавливаются индивидуально и зависят от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады.
Болюсное введение
Рекомендуемые дозы для взрослых составляют 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады), которые обеспечивают адекватную миоплегию в течение 15-35 минут.
Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 секунд после внутривенного введения Тракриума в дозе 0,5-0,6 мг/кг.
Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением дополнительных доз Тракриума из расчета 0,1-0,2 мг/кг, что не сопровождается кумуляцией действия препарата.
Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановлена под влиянием антихолинэстеразных препаратов (неостигмина и эдрофония) в сочетании с атропином (без появления признаков рекураризации).
Инфузионное введение
После начального болюсного введения Тракриума в дозе 0,3-0,6 мг/кг его можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/час для поддержания нервно-мышечной блокады во время длительных хирургических операций. Такой способ введения Тракриума может быть рекомендован при операциях на легких и сердце.
При искусственной гипотермии для поддержания полной миоплегии скорость инфузии следует снижать приблизительно в 2 раза.
Дети
Детям старше одного месяца Тракриум назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела.
Лица пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста Тракриум назначают в стандартных дозах, однако предпочтительно использовать нижний уровень рекомендованного диапазона доз и вводить препарат медленно.
Применение при нарушении функции печени или почек
При нарушении функции печени и/или почек, в том числе при терминальной стадии печеночной или почечной недостаточности, Тракриум назначают в стандартных дозах.
Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы
У пациентов с выраженной сердечно-сосудистой патологией начальную дозу Тракриума следует вводить в течение не менее 60 секунд.
Применение в отделениях интенсивной терапии
Для поддержания миоплегии после начального болюсного введения в дозе 0,3-0,6 мг/кг Тракриум можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (0,65-0,78 мг/кг/час). У разных пациентов величина дозы не одинаковая и может со временем изменяться. У некоторых пациентов могут потребоваться такие низкие дозы, как 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), и такие высокие дозы, как 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).
Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (Т4/Т1>0,75) обычно происходит приблизительно через 60 минут (при проведении клинических испытаний этот период составлял от 32 до108 минут) после инфузии Тракриума и его скорость не зависит от длительности введения препарата.
Инструкция по использованию
Тракриум совместим с нижеследующими инфузионными растворами.
Инфузионные растворы |
Период стабильности |
Раствор натрия хлорида для внутривенных инфузий (0,9%) |
24 часа |
Раствор декстрозы для внутривенных инфузий (5%) |
8 часов |
Раствор Рингера для инъекций |
8 часов |
Раствор натрия хлорида (0,18%) и декст-розы (4%) для внутривенных инфузий |
8 часов |
Раствор Хартманна для инъекций |
4 часа |
Раствор Тракриума при разведении совместимыми инфузионными растворами до
получения концентрации атракурия бесилата не менее 0,5 мг/мл сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении при температуре до 30°С.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При применении Тракриума отмечаются симптомы, связанные с высвобождением гистамина, например, покраснение кожи, легкая транзиторная артериальная гипотензия и бронхоспазм. В редких случаях при введении Тракриума одновременно с одним или несколькими средствами для общей анестезии наблюдались анафилактоидные реакции.
В отделениях интенсивной терапии у пациентов, получавших Тракриум в сочетании с другими препаратами, иногда отмечались судороги. У таких пациентов, как правило, выявлялись предрасполагающие факторы (черепно-мозговые травмы, отек мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия). Корреляция между концентрацией лауданозина в плазме крови и развитием судорог не установлена.
У небольшого числа пациентов с тяжелыми заболеваниями, которые находились на лечении в ОИТ, отмечались мышечная слабость и/или миопатия после длительного применения миорелаксантов, особенно в сочетании с глюкокортикостероидами. При применении Тракриума подобные явления наблюдались редко, и причинная связь их с препаратом не установлена.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
Длительная миоплегия и ее
последствия − это основные симптомы передозировки блокаторов
нервно-мышечной проводимости.
Лечение
Очень важное значение имеет обеспечение проходимости дыхательных путей и
проведение ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного
спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку
сознание пациентов не нарушается. При начавшемся спонтанном восстановлении
нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных
препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Как и другие миорелаксанты, Тракриум вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание. Тракриум следует применять только во время общей анестезии под наблюдением квалифицированного анестезиолога в отделениях, где есть оборудование для проведения интубации трахеи и ИВЛ.
Как и при использовании других миорелаксантов, у предрасположенных пациентов Тракриум может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина, поэтому его следует назначать с осторожностью при повышенной чувствительности к гистамину.
При назначении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум не блокирует блуждающий нерв и нервные ганглии, не оказывает значительного влияния на частоту сердечного ритма и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к атракурию бесилату может наблюдаться у пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и с тяжелыми нарушениями электролитного баланса. Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, длительно получающих противосудорожную терапию.
Нервно-мышечная блокада быстро и полностью устраняется неостигмином и предшествующим ему введением атропина (через 5-10 минут).
Пациентам, которые склонны к снижению артериального давления, например, с гиповолемией, Тракриум рекомендуется вводить в течение более 60 секунд.
Тракриум инактивируется в щелочной среде и не должен смешиваться в одном шприце с тиопенталом натрия или щелочными растворами.
Если для инъекции раствора Тракриума используется периферическая вена мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором.
Раствор Тракриума гипотонический и не должен применяться одновременно через одну систему с трансфузиями крови.
Тракриум не вызывает развития злокачественного гипертермического синдрома.
У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, что потребует повышения доз этих препаратов, величина которых зависит от длительности периода времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Тракриум не следует применять при беременности, если потенциальная польза для матери не превышает возможный риск для плода.
Тракриум можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендованном диапазоне доз он проникает через плаценту в незначительных количествах.
Данных о том, поступает ли Тракриум в грудное молоко, нет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Индуцированная Тракриумом нервно-мышечная блокада может усиливаться при использовании средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран. Степень и/или продолжительность блокады нервно-мышечной проводимости, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в том числе и Тракриумом, может увеличиваться при их взаимодействии со следующими препаратами:
- антибиотики, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицины, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;
- антиаритмические средства: пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин;
- диуретики: фуросемид, маннитол, тиазиды, ацетазоламид;
- магния сульфат;
- кетамин;
- соли лития;
- ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметоний.
- эфир, фторотан, гексенал, тиопентал-натрия
В редких случаях антибиотики, b-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и соли лития вызывают обострение миастении, развитие миастенического синдрома и проявляют латентную миастению, при которых повышается чувствительность к Тракриуму. Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума может вызывать более сильную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума в эквивалентной суммарной дозе.
Деполяризующий мышечный релаксант суксаметония хлорид не следует назначать для увеличения продолжительности нервно-мышечной проводимости, вызванной недеполяризующими блокаторами, поскольку это может вызвать блокаду, сложную для купирования антихолинэстеразными препаратами, и ее удлинение.
ФОРМА ВЫПУСКА
Тракриум выпускается в форме
раствора, содержащего 10 мг атракурия бесилата в 1 мл.
В упаковке находится 5 ампул, содержащих 2,5 мл или 5 мл раствора.
СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре от 2-8°С в
защищенном от света месте; не замораживать.
Неиспользованный после
вскрытия ампулы раствор Тракриума
должен быть уничтожен.
Хранить препарат в недоступном
для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача
Препарат производится компанией ГлаксоСмитКляйн С.П.А., Италия (Via A.Fleming, 2, 37135 Verona - Italy).
Зарубежное название лекарства: Tracrium®
Дополнительные изображения лекарственного средства Тракриум®
На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Тракриум®.
Прочитайте описание и показания лекарственного средства Tracrium®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях.
Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Тракриум® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений.
Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению.
Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Тракриум® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.
Описание препарата Тракриум® не предназначено для назначения лечения без участия врача.