Утрожестан, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

Лекарственная форма:
капсулы

СОСТАВ:
Прогестерон натуральный микронизированный -100 мг/капс.
Вспомогательных веществ: арахисовое масло, соевый,лецитин, желатин, глицерин, титана диоксид  - q.s. на капсулу

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: 
гестаген

Код АТС  
G03DA04

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакологическое действие обусловлено наличием прогестерона, являющегося гормоном желтого тела. Способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.

ФАРМАКОКИНЕТИКА:

При приеме внутрь

Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Уровень прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Сmax отмечается через 1-3 часа после приема.
Фармакокинетические исследования, проведенные на добровольцах, показывают, что после приема 2 капсул одновременно уровень прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч.

Метаболизм
Основными  метаболитами,  которые  определяются  в  плазме  крови,  являются  20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5- бета-прегнандиол. Указанные   метаболиты,   которые  определяются   в   плазме   крови   и   в   моче   аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Всасывание
Абсорбция происходит быстро, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 ч после введения. При введении по 100 мг препарата 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 мг/мл в течение 24 ч. При  введении  в  дозах  более  200   мг/сут.,   концентрация   прогестерона   в   плазме   крови соответствует уровню данного гормона I триместра беременности.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Нарушения, связанные с недостатком  прогестерона.

Пероральный путь введения:

• Эндокринное бесплодие
  
• Предменструальный синдром
  
• Нарушения менструального цикла (дисменорея, олиго, -аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения и др.)
  
• Фиброзно-кистозная мастопатия, масталгия
  
• Дефицит прогестерона в пременопаузе и перименопауза
  
• Заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами)

Вагинальный путь введения:

• Заместительная гормонотерапия при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках в случае дефицита прогестерона (донорство яйцеклеток)
  
• Поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению
  
• Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле
  
• Эндокринное бесплодие
  
• Преждевременная менопауза
  
• Менопауза и постменопауза (в сочетании с эстрогенными препаратами)
  
• Бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью
  
• Профилактика и лечение привычного и угрожающего выкидыша вследствие прогестиновой недостаточности
  
• Профилактика миомы матки, эндометриоза

Вагинальный путь введения представляет альтернативу перед пероральным путем при:

• возникновении сонливости
  
• противопоказаниях для перорального пути введения в случае выраженных нарушений функций печени

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Пероральный путь введения в случае выраженных нарушений функций печени

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:
Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.