Фтизопирам^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

ФТИЗОПИРАМ &reg

ISONIAZID, PYRAZINAMIDE

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное комбинированное средство

Состав

Таблетка содержит 0,15 г изониазида и 0,5 г пиразинамида.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает сочетанное противотуберкулезное действие, позволяет качественно провести контролируемое лечение и уменьшить медикаментозную нагрузку на больного.

Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, обладает выраженным бактерицидным эффектом, главным образом, по отношению к делящимся Micobacterium tuberculosis. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий. Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов. В процессе лечения возможно развитие резистентнооти, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 0-10%. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью. Период полувыведения - 0,5-1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2-5 ч (медленное ацетилирование). При нарушении функции печени период полувыведения изониазида удлиняется. В течение 24 ч выводится с мочой в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.) - 75-95%, в неизмененном виде - до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 ч, пиразиноевой кислоты (активного метаболита) - через 4-5 ч. Кинцентрация в спинномозговой жидкости составляет 87-100% от плазменной концентрации. Связь с белками плазмы - 10-20%, пиразиноевой кислоты - 31%. Пиразинамид подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения пиразинамида - около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты - около 12 ч. При почечной недостаточности это время увеличивается до 26 ч и 22 ч соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 ч: около 3% - в виде неизмененного препарата, 33% - в виде пиразиноевой кислоты и 36% - в виде других метаболитов.

Показания к применению

Все формы и локализации туберкулеза (лечение, в т.ч. в амбулаторных условиях, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Режим дозирования

Внутрь, после еды, по 5-10 мг/кг массы тела (дозирование Фтизопирама проводится по изониазиду) один раз ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), затем - через день. Общая курсовая доза Фтизопирама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочное действие

Изониазид

Со стороны печени: возможно нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя. Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, обострение пептической язвы.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин.

Другие: аллергические реакции, гинекомастия, меноррагия.

Пиразинамид

Со стороны печени: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг в сутки; добавление пиразинамида к изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Другие: гиперурикемия, фотосенсибилизация, изредка могут развиваться подагрический артрит, артралгии, сидеробластная анемия, реакции гиперчувствительности.

При передозировке возникают тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение активности "печеночных" ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, гемодиализ, общие меры по поддержанию жизненно важных функций организма.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• бронхиальная астма;
• псориаз;
• судорожный синдром различного генеза;
• эпилепсия;
• артериальная гипертензия II-III ст.;
• ИБС;
• цирроз печени;
• острый гепатит;
• почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• микседема;
• подагра (обострение)

Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.

Во время лечения пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя.

При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.

Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в плазме. При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови.

В период беременности Фтизопирам назначают только по строгим показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком, поэтому на время лечения Фтизопирамом необходимо прекратить грудное вскармливание. При приеме изониазида в высоких дозах (10 мг/кг и более) возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, например, периферической нейропатии.

Лекарственное взаимодействие

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат натрия. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать. Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и снижает концентрации кетоконазола.

Пиразинамид может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон (может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств). При одновременном применении с пиразинамидом может снижаться концентрация в плазме и эффективность циклоспорина.

Форма выпуска

100 таблеток по 0,15 изониазида / 0,5 г пиразинамида

Зарубежное название лекарства: Phtizopyramum

Дополнительные изображения лекарственного средства Фтизопирам^®

На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Фтизопирам®. Прочитайте описание и показания лекарственного средства Phtizopyramum, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Фтизопирам® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений. Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению. Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Фтизопирам® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.