Ципробай^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

Одобрено Фармакологическим
комитетом Минздрава России
12 июля 2001 г.
Протокол №10

Инструкция по медицинскому применению препарата

Ципробай

Действующее вещество: ципрофлоксацин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Антибактериальный препарат широкого спектра действия

Регистрационный номер:
РФ П № 13670/01-2002;
Украина № П.07.00/01960 от 13.07.00

Торговое название: ЦИПРОБАЙ
Международное непатентованное название:Ципрофлоксацин
Химическое название:1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(пиперазин-1 -ил)хинолин-3-карбоновой кислоты гидрохлорид

Описание:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
Действующее вещество:

Ципробай 250:
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 291 мг ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата, что соответствует 250 мг ципрофлоксацина.

Ципробай 500:
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 582 мг ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата, что соответствует 500 мг ципрофлоксацина.

Другие компоненты:
Микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, поли(1-винил-2-пирролидон) с поперечными связями, мелкодисперсный оксид кремния, стеарат магния, метилгидроксипропилцеллюлоза, макрогол 4000, диоксид титана (Е171).

Свойства

Ципробай (ципрофлоксацин) представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия для перорального и парентерального введения. Ципрофлоксацин относится к группе хинолонов, известных также как ингибиторы гиразы.

Микробиология

Ципрофлоксацин обладает чрезвычайно высокой активностью против широкого спектра бактерий. Ципрофлоксацин нарушает транскрипцию хромосом бактерий, необходимую для их нормального метаболизма, результатом чего является быстрое снижение способности бактерий к делению. Характерной особенностью ципрофлоксацина является тот факт, что в ходе его применения не вырабатывается параллельная резистентность возбудителей к антибиотикам, не относящимся к группе ингибиторов гиразы. Ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Комбинированное применение ципрофлоксацина и b-лактамных антибиотиков, а также аминогликозидов, в исследованиях in vitro сопровождалось преимущественно аддитивным и индифферентным эффектом; относительно редко наблюдалось усиление действия обоих препаратов и очень редко - ослабление.

Возможные комбинации препаратов с Ципробаем включают:
Против псевдомонад: азлоциллин, цефтазидим
Против стрептококков: мезлоциллин, азлоциллин, другие эффективные b-лактамные антибиотики
Против стафилококков: b-лактамные антибиотики, особенно изоксазолилпенициллины, ванкомицин
Против анаэробов: метронидазол, клиндамицин

Клиническая фармакология

Абсолютная биодоступность ципрофлоксацина составляет 70-80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 60-90 минут после орального приёма. Период полувыведения ципрофлоксацина колеблется от 3 до 5 часов. Наибольших концентраций ципрофлоксацин достигает в местах локализации инфекции, например в жидких средах и тканях.

Показания

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину возбудителями.

Инфекции
- дыхательных путей. При амбулаторном лечении пациентов, страдающих пневмонией, вызванной бактериями рода Pneumococcus, ципрофлоксацин не следует использовать, как препарат первого выбора.
Ципрофлоксацин рекомендуется применять при пневмониях, вызванных Klebsiella, Enterobacter, Proteus, E. coli, Pseudomonas, Haemophilias, Branhamella, Legionella и Staphylococcus.
- среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грам-отрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas и Staphylococcus.
- глаз
- почек и/или мочевыводящих путей
- половых органов, включая аднексит, гонорею и простатит
- брюшной полости (например, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, перитонит)
- кожи и мягких тканей
- костей и суставов

Сепсис

Инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (например, у пациентов, принимающих иммуносупрессоры или страдающих нейтропенией).

Избирательная кишечная деконтаминация у пациентов со сниженным иммунитетом.

В соответствии с результатами исследований in-vitro, к ципрофлоксацину чувствительны следующие патогенные микроорганизмы: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia, Morga-nella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemo-philus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Mor-axella, Acinetobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Следующие микроорганизмы обладают варьирующей чувствительностью к ципрофлоксацину:

Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneu-moniae, группа Viridans стрептококков, Mycoplasma hominis, Myco-bacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum.

Перечисленные ниже микроорганизмы считаются резистентными к ципрофлоксацину:

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы умеренно чувствительны (например, Peptocccus, Peptostreptococ-cus) или резистентны к ципрофлоксацину (например, Bacteroides). Ципрофлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Противопоказания

Противопоказаниями являются заболевания или состояния, при которых прием определённых лекарственных препаратов противопоказан вообще или возможен лишь после тщательного врачебного обследования, так как в таких случаях возможный отрицательный эффект в целом доминирует над прогнозируемым положительным воздействием. Для того, чтобы врач смог выявить наличие возможных противопоказаний, он должен быть проинформирован обо всех ранее перенесённых пациентом основных и сопутствующих заболеваниях, о любой проводимой одновременно терапии, а также о специфике образа жизни и привычках пациента. Наличие противопоказаний иногда выявляется уже после начала терапии; в таком случае об этом также необходимо проинформировать лечащего врача.

Ципробай нельзя применять при наличии гиперчувствительности к ципрофлоксацину или другим хинолонам.

Ципрофлоксацин противопоказан детям, подросткам и женщинам в период беременности и лактации, так как пока отсутствуют данные о безопасности применения препарата у этих групп пациентов. Кроме того, эксперименты на животных не позволили полностью исключить возможность повреждающего воздействия ципрофлоксацина на хрящевые ткани плода или растущего организма, хотя тератогенный эффект (пороки развития) не был выявлен.

Меры предосторожности

При лечении пациентов, страдающих эпилепсией и перенесших заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт), ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск побочного действия препарата на центральную нервную систему.

Побочное действие

Наряду с желаемым, основным действием, лекарственные препараты могут оказывать и нежелательное, так называемое побочное действие. Ниже описаны побочные явления, наблюдавшиеся у некоторых пациентов на фоне применения ципрофлоксацина.

- Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, снижение аппетита.

При появлении тяжелой длительной диареи во время лечения или после него необходимо проконсультироваться с врачом, так как за этим симптомом может скрываться серьёзное кишечное заболевание (псевдомембранозный колит), которое требует немедленного лечения. В таких случаях прием ципрофлоксацина нужно прекратить и начать соответствующее лечение (например, ванкомицин перорально, 250 мг х 4 раза в сутки). При этом противопоказано назначение препаратов, подавляющих перистальтику.

- Со стороны нервной системы:

Головокружение, головная боль, усталость, беспокойство, дрожь; очень редко: бессонница, периферическая паралгезия, потливость, шаткая походка, судороги, повышение внутричерепного давления, тревожные состояния, ночные кошмары, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, в отдельных случаях психотические реакции (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред).

Иногда эти реакции появляются уже после первого приема ципрофлоксацина. В таких случаях следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

- Со стороны органов чувств:

Очень редко: нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (например, диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, временные нарушения слуха.

- Реакции повышенной чувствительности:

Иногда перечисленные ниже реакции возникают уже после первого приёма ципрофлоксацина. В таких случаях следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Кожные реакции, например: сыпь, зуд, лекарственная лихорадка.

Очень редко: Точечные кожные кровоизлияния (петехии), волдыри, сопровождающиеся кровотечениями (геморрагические буллы), папулы с образованием корок, васкулит. Узелковая эритема, экссудативная полиморфная эритема (малые формы).

- Синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла.

Интерстициальный нефрит, гепатит, некроз тканей печени, в редчайших случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печёночной недостаточности.

Анафилактические/анафилактоидные реакции (например, отёк лица или гортани; одышка, прогрессирующая до угрожающего жизни шока), иногда появляющиеся уже после первого приёма препарата. В таких случаях приём Ципрофлоксацина следует прекратить и прибегнуть к соответствующему лечению (например, к терапии анафилактического шока).

- Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Тахикардия; очень редко: приступообразное ощущение жара, мигрени, обмороки.

- Другие побочные действия:

Боли в суставах, отек суставов; очень редко: общая слабость, мышечные боли, тендовагинит, повышенная светочувствительность, транзиторные нарушения функций почек, включая почечную недостаточность.

- В единичных случаях на фоне применения ципрофлоксацина наблюдался ахиллотендинит. При этом отдельные случаи частичного или полного разрыва ахиллова сухожилия отмечались, в основном, у пожилых пациентов, ранее получавших системное лечение глюкокортикоидами. В связи с этим, при появлении каких-либо симптомов ахиллотендинита (например, болезненный отек), следует прекратить прием ципрофлоксацина и обратиться к врачу.

Длительное или повторное применение ципрофлоксацина может привести к развитию суперинфекции, вызванной резистентыми микроорганизмами или дрожжеподобными грибками.

- Со стороны системы кроветворения:

Эозинофилия, лейкоцитопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения; очень редко: лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, изменение уровня протромбина.

- Со стороны лабораторных параметров:

Может наблюдаться временное повышение уровня транс-аминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха, в особенности у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе; возможно временное повышение уровня мочевины, креатинина или билирубина в сыворотке крови; в отдельных случаях: гипергликемия, кристаллурия или гематурия.

Фоточувствительность

Ципрофлоксацин обладает потенциальной фототоксичностью. Пациенты, принимающие ципрофлоксацин должны избегать прямых солнечных лучей и интенсивного ультрафиолетового излучения. В случае возникновения фоточувствительности (появления ожегоподобных кожных реакций), прием препарата следует прекратить.

Примечание для водителей:

Даже при применении в соответствии с предписаниями, данный препарат может в такой степени снизить скорость реакции, что это негативно скажется на способности к вождению автомобиля или управлению автоматизированными системами. Это негативное влияние усугубляется при одновременном с терапией употреблении алкоголя.

Взаимодействие с другими препаратами

На действии одних лекарственных препаратов в большинстве случаев в той или иной степени сказывается одновременное применение других. Таким образом, если пациент постоянно принимает, принимал до недавнего времени или собирается принимать одновременно с ципрофлоксацином какие-либо препараты, ему необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Врач должен определить, следует ли в данном случае опасаться лекарственной несовместимости или прибегать к особым мерам, например, к изменению дозировки.

Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и железосодержащих препаратов, сукралфата или антацидов, а также препаратов с большой буферной ёмкостью (например, антиретровирусных препаратов), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях Ципробай следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приёма этих препаратов. Это ограничение не относится к антацидам, принадлежащим к классу блокаторов Н₂ рецепторов.

Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови, что может привести к усугублению его побочного действия. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, необходим постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови вплоть до соответственного снижения его дозировки. Исследования на животных показали, что сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги. При одновременной терапии ципрофлоксацином и циклоспорином наблюдалось кратковременное повышение концентрации креатинина в плазме крови. В связи с этим в таких случаях необходимо два раза в неделю определять уровень содержания креатинина в крови.

Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может усилить действие последнего.

В отдельных случаях одновременное применение ципрофлоксацина и глибенкламида может усилить действие глибенкламида (гипогликемия).

Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, сокращая период времени, необходимый для достижения его максимальной концентрации в плазме крови. При этом биодоступность ципрофлоксацина не изменяется.

Режим дозирования

При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

Показания	Однократная/суточная дозы для взрослых (ципрофлоксацин, мг) Пероральный прием
Инфекции дыхательных путей* в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента	2 х 250 - 500
Инфекции мочевыводящих путей -острые, неосложненные -цистит у женщин (до менопаузы) -осложненные	от 2 х 125 до 1-2 х 250 однократная доза 250 2 х 250 - 500
Гонорея - экстрагенитальная - острая, неосложненная	2 х 125 однократная доза 250
Диарея	1-2x500
Другие инфекции* (см. раздел Показания*)	2x500
* Особо тяжелые, представляющие угрозу жизни инфекции, в т.ч. - Стрептококковая пневмония - Возвратные инфекции при кистозном фиброзе - Инфекции костей и суставов - Септицемия - Перитонит	2 х 750

в особенности при наличии Pseudomonas, Staphylococcus или Streptococcus

При инфекциях мочевых путей, вызванных хламидиями, суточную дозу ципрофлоксацина в случае необходимости можно увеличивать до 2 х 750 мг.

При лечении пациентов пожилого возраста следует применять как можно более низкие дозы ципрофлоксацина, исходя из тяжести заболевания и клиренса креатинина.

Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию .

Режим дозирования при нарушениях функций почек или печени
1.1 При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл/мин/1.73 м² или его концентрации в плазме крови от 1.4 до 1.9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина должна составлять 1000 мг в сутки при пероральном приеме и 800 мг в сутки при внутривенном введении.
1.2 При клиренсе креатинина 30 мл/мин/1.73 м² или менее, или его концентрации в плазме крови 2.0 мг/100 мл или более максимальная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг в сутки при пероральном приеме и 400 мг в сутки при внутривенном введении.
2. Нарушение функций почек + гемодиализ
Режим дозирования аналогичен описанному в пункте 1.2; в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после этой процедуры.
3. Нарушение функций почек + перитонеальный диализ у амбулаторных пациентов
а) Добавление инфузионного раствора ципрофлоксацина к диализату (внутриперитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализата вводится 4 раза в сутки каждые 6 часов.
б) Прием таблетированной формы ципрофлоксацина (Ципробай, таблетки в оболочке), 500 мг х 1 раз в сутки или 250 мг х 2 раза в сутки.
4. Нарушения функций печени
Корректировка дозы не требуется.
5. Нарушения функций почек и печени
Режим дозирования аналогичен описанному в пункте 1.1 и 1.2.

Применение

Таблетки Ципробай принимают независимо от приёма пищи целиком, запивая небольшим количеством жидкости. При приеме натощак ципрофлоксацин всасывается быстрее.

Продолжительность применения

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и его клинического и бактериологического течения. Весьма важно продолжать лечение систематически по меньшей мере 3 дня после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день при острой неосложнённой гонорее и цистите, до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом, максимум 2 месяца при остеомиелите, 7 - 14 дней при других инфекциях.

При инфекциях, вызванных стрептококками, из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

При инфекциях, вызванных хламидиями, терапию также следует проводить как минимум в течение 10 дней.

Передозировка

В случае сильной передозировки при пероральном приеме в нескольких случаях было отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения стандартных анализов, рекомендуется также следить за функцией почек. Абсорбцию ципрофлоксацина уменьшают антациды, содержащие магний и кальций.

С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг и 500 мг

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности
5лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Название и адрес изготовителя
Байер АГ, D 51368, Леверкузен, Германия.

Зарубежное название лекарства: Ciprobay^®

Альтернативные лекарственные препараты:

Дополнительные изображения лекарственного средства Ципробай^®

На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Ципробай®. Прочитайте описание и показания лекарственного средства Ciprobay®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Ципробай® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений. Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению. Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Ципробай® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.

Описание препарата Ципробай^® не предназначено для назначения лечения без участия врача.