Внимание! Информация не предназначена для самолечения, проконсультируйтесь у специалиста.
Лориста®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛОРИСТА® LORISTA®
Регистрационный номер: ЛСР-003722/07-091107
Торговое (патентованное) название: ЛОРИСТА®.
Международное (непатентованное) название: лoзартан.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка содержит:
Ядро:
Действующее вещество: лoзартана калия - 12,5 мг; 25 мг; 50 мг; 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза* (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый**, Е104, титана диоксид, Е171.
* - целлактоза - смесь лактозы моногидрата и целлюлозы.
** - применяют при изготовлении таблеток дозировкой 12,5 мг и 25 мг, не применяют для изготовления таблеток дозировкой 50 и 100 мг.
Описание
Таблетки 12,5 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с фаской.
Таблетки 25 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Таблетки 50 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской.
Таблетки 100 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Код ATX: C09CA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
лoзартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лoзартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и др.
лoзартан косвенно вызывает активацию АТ1-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.
лoзартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лoзартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). лoзартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение артериального давления (АД) в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 часов после приема. Синдром «отмены» не наблюдается; так же лoзартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
лoзартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (> 65 лет) и более молодых пациентов (Фармакокинетика.
лoзартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. ТСmах - 1 час после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3-4 часа.
Более 99% лoзартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лoзартана равен 34 л. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
лoзартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лoзартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/сек. (600 мл/мин.) и 0,83 мл/сек. (50 мл/мин.) соответственно. Почечный клиренс лoзартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/сек. (74 мл/мин.) и 0,43 мл/сек. (26 мл/мин.). Период полувыведения лoзартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Выводится преимущественно с желчью -58%, почками -35%.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия.
- Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
- Защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лoзартану или к другим компонентам препарата, артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
Беременность и период лактации
Данных по применению лoзартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лoзартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия лoзартаном должна быть немедленно прекращена. Нет данных о выделении лoзартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии лoзартаном с учетом ее важности для матери.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема -1 раз в сутки.
Артериальная гипертетия: средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. У некоторых пациентов можно достичь более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг в сутки в два приема или в один прием.
На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг в сутки в один прием. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на гемодиализе, не требуется коррекции начальной дозы.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.
Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 12,5 мг в сутки в один прием. Для того чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг в сутки дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в одну неделю (например, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг при однократном приеме в сутки). Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.
Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:
1 неделя: с 1 по 7 день - по 1 таблетке 12,5 мг один раз в сутки.
2 неделя: с 8 по 14 день - по 1 таблетке 25 мг один раз в сутки.
3 неделя: с 15 по 21 день - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.
4 неделя; с 22 по 28 день - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки в один прием. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг в сутки.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки в один прием. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения АД.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Побочное действие
В большинстве случаев Лориста хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны системы крови: нечасто анемия, пурпура Шенляйна-Геноха.
Аллергические реакции: менее 1% - крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: 1% и более -головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1 % -беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- и брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительного тракта: 1% и более - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: менее 1% - сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% - артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия; нечасто: умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко: повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
Прочие: подагра.
* - помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лoзартана калия. Клинические последствия этого явления не известны.
Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (например, спнронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.
При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
Если лoзартан назначается одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД лoзартана калия носит приблизительно аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Особые указания
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лoзартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.
У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрации лoзартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами.
У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. Однако лишь в редких случаях прекращают лечение вследствие гиперкалиемии. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови, через равные промежутки времени.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами: данные о влиянии лoзартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 7, 10, 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 14 таблеток, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года для таблеток по 12,5 мг, 25 мг и 100 мг, 5 лет для таблеток по 50 мг. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50.
в сотрудничестве с КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.
Зарубежное название лекарства: Lorista®
Альтернативные лекарственные препараты:
Дополнительные изображения лекарственного средства Лориста®
На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Лориста®.
Прочитайте описание и показания лекарственного средства Lorista®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях.
Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Лориста® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений.
Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению.
Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Лориста® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.
Описание препарата Лориста® не предназначено для назначения лечения без участия врача.
