Реместип^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

Реместип (Remestyp)

Регистрационный номер П-8-242 № 007330 / 30.09.96

Международное непатентованное название (активное вещество) - терлипрессин (terlipressin), синтетический аналог вазопрессина - гормона задней доли гипофиза человека.
Химическое название- Н-триглицил-8-лизин-вазопрессин.

Состав препарата: активное вещество - терлипрессин (100 мкг/мл), хлорид натрия, ацетиловая кислота, тригидрат ацетата натрия, вода для инъекций.

Описание
Содержимое ампулы представляет собой бесцветный прозрачный раствор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Групповая принадлежность - гормон (вещество с активностью гормона)
Активное вещество препарата Реместип - терлипрессин (Н-триглицил-8-лизин-вазопрессин) - синтетический аналог гормона задней доли гипофиза - вазопрессина. Результатом замены 3го аминокислотного остатка в молекуле природного вазопрессина - аргинина на лизин и присоединения на конечную аминогруппу цистеина 3х глициновых аминокислотных остатка явились более выраженное, чем у природного вазопрессина, сосудосуживающее действие и менее выраженный антидиуретический эффект.
Фармакологическое действие терлипрессина складывается из эффектов продуктов его расщепления. Наиболее ярко выражено сосудосуживающее действие терлипрессина на артериолы, венулы и вены висцеральных органов, и гладкую мускулатуру, что приводит к снижению кровотока через печень и снижению портального давления.
Терлипрессин, стимулируя сокращения гладкой мускулатуры кишечника, вызывает повышение тонуса и усиление перистальтики кишечной трубки.
Помимо действия на гладкую мускулатуру сосудов и кишечника, терлипрессин стимулирует сокращения миометрия.
Антидиуретическое действие терлипрессина выражено незначительно.

Фармакокинетика
Терлипрессин сам по себе является неактивным по отношению к гладкой мускулатуре, а представляет собой своеобразное депо фармакологически активных веществ, которые образуются в результате его ферментативного расщепления. Действие терлипрессина по времени более продолжительно, чем действие лизин-вазопрессина.
Терлипрессин подвергается биодеградации в печени и почках. Фармакокинетический профиль можно описать с помощью двухкомпартметной модели. Период полураспада составляет около 40 минут, клиренс 9мл/кг х мин, а объем распределения около 0,5 л/кг. Максимальная концентрация лизин-вазопрессина в крови достигается через 60-120 минут после введения.

Взаимодействие
Введение препарата Реместип совместно с окситоцином или метилэргометрином усиливает сосудосуживающие и утеротоническое действие.
Сочетание терапии препаратом Реместип с препаратами, замедляющими частоту середечных сокращений, может вызвать выраженную брадикардию.

Показания к применению
Кровотечение из желудочно-кишечного тракта (из варикозных узлов пищевода, язв желудка и двенадцатиперстной к-ки) и мочеполовых органов (дисфункциональные метроррагии, гинекологические манипуляции, осложнения прерывания беременности на поздних сроках, послеродовые кровотечения).
Кровотечения, связанные с выполнением операций в брюшной полости и органах малого таза. Местное введение при операциях на шейке матки.

Противопоказания
Эпилепсия. Токсикозы беременности. Первый триместр беременности беременности (кроме необходимости применения по жизненным показаниям). На сроках беременности более 12 недель следует в каждом отдельном случае оценивать целесообразность применения препарата.
С особой осторожностью следует назначать Реместип пожилым, пациентам с ишемической болезнью сердца, с выраженной артериальной гипертензией, нарушением сердечного ритма и бронхиальной астмой.

Способ применения и дозы
Кровотечение из варикозных узлов пищевода: 1,0 мг (1000 мкг) с интервалом 4 - 6 часов в течение 3-5 дней. Доза вводится внутривенно одномоментно или капельно. С целью профилактики рецидива кровотечения, рекомендуется продолжить лечение до момента когда кровотечение будет контролируемым в течение 24-48 часов.
Кровотечения другой локализации желудочно-кишечного тракта: 1,0 мг (1000 мкг) с интервалом 4 - 6 часов. Препарат может применяться при оказании первой медицинской помощи при подозрении на кровотечение из ЖКТ.
Кровотечения из органов мочеполовой системы. Границы рекомендуемой дозы достаточно широки благодаря различной активности тканевых эндопептидаз. Поэтому доза может варьировать 0,2 - 1,0 мг каждые 4 - 6 часов. Для ювенильных метроррагий рекомендуется доза 5 -20 мкг/кг массы тела пациентки.
Предпочтительный путь введения препарата - внутривенный (особенно для больших доз), возможно внутримышечное введение и местно - в миометрий. При операциях на шейке матки, рекомендуется 0,4 мг препарата Реместип смешать с физиологическим раствором, довести объем до 10 мл и ввести в шейку матки. Эффект от введения начинает сказываться через 5-10 минут. При необходимости, введение можно повторить, дозу - увеличить.

Побочные действия
После введения препарата Реместип могут наблюдаться: бледность кожных покровов, повышение артериального давления, боли в животе, ускорение кишечной перистальтики вплоть до абдоминальной колики, тошнота, понос, головная боль.
Реже наблюдается брадикардия.
Среди серьезных нежелательных явлений на фоне применения препарата Реместип следует отметить инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, одышка, локальный некроз в месте инъекции.

Предупреждение
При использовании препарата Реместип (особенно в повышенной дозе - 0,8 мг и более) следует следить за артериальным давлением, частотой сердечных сокращений и мочеотделением. Это особенно важно при лечении пациентов с гипертонической болезнью, заболеваниями сердца и пожилых больных.
Реместип не возмещает кровопотерю. Следует избегать внутримышечного введения препарата во избежание возможности возникновения локальных некрозов.
Дозу препарата 0,5 мг и более следует вводить строго внутривенно!

Передозировка
Доза выше 2 мг, введенная в течение 4 часов, может вызвать стойкое повышение артериального давления. В случае необходимости купирования артериальной гипертензии следует применять клонидин или другой альфа-симпатолитик.
В случае брадикардии следует вводить атропин.

Форма выпуска
Раствор Реместипа в концентрации 100 мкг/мл в стеклянных ампулах по 2, 5 и 10 мл.

Условия хранения
Препарат Реместип следует хранить при температуре 5-15°С, защищать от света и мороза. В течение 1 месяца препарат может храниться при комнатной температуре.

Срок годности
Срок хранения препарата 2 года.
Препарат не следует применять после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Только по рецепту врача.

Упаковка
0,2 мг в ампулах по 2 мл
0,5 мг в ампулах по 5 мл
1,0 мг в ампулах по 10 мл  № 5 в картонной коробке

Зарубежное название лекарства: Remestyp^®

Дополнительные изображения лекарственного средства Реместип^®

На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Реместип®. Прочитайте описание и показания лекарственного средства Remestyp®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Реместип® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений. Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению. Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Реместип® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.