Кардонит ретард, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

КАРДОНИТ ретард

KARDONIT prolongatum

Торговое название: КАРДОНИТ ретард (KARDONIT prolongatum)

Международное непатентованное название (МНН): Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)

Химическое (рациональное) название: 1,4:3,6-Диангидро-D-глицерол-5-нитрат

Лекарственная форма: таблетки ретард 40, 60, 80 мг

Описание: таблетки круглые, плоские с обеих сторон, белого (40 мг), светло-оранжевого (60 мг) и темно-оранжевого (80 мг) цвета.

Состав

1 таблетка 40 мг:

Активное вещество:

Изосорбида динитрат 40,0 мг

Вспомогательные вещества:

Оксипропилметилцеллюлоза 40,0 мг

Лактоза 59,0 мг

Сорбитол 90,0 мг

Силикагель 5,0 мг

Кислота стеариновая 3,0 мг

1 таблетка 60 мг

Активное вещество:

Изосорбида динитрат 60,0 мг

Вспомогательные вещества:

Оксипропилметилцеллюлоза 40,0 мг

Лактоза 30,0 мг

Сорбитол 67,0 мг

Силикагель 5,0 мг

Кислота стеариновая 2,7 мг

Лак оранжевый С.I. 15985 0,3 мг

1 таблетка 80 мг

Активное вещество:

Изосорбида динитрат 80,0 мг

Вспомогательные вещества:

Оксипропилметилцеллюлоза 50,0 мг

Лактоза 15,0 мг

Сорбитол 70,0 мг

Силикагель 5,0 мг

Кислота стеариновая 2,5 мг

Лак оранжевый С.I. 15985 1,5 мг

Фармакотерапевтическая группа (по АТС): С 01 DA

Вазодилатирующие средства.

Органические нитраты.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Механизм действия связан с образованием оксида азота (NO), который вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц и снижению тонуса периферических сосудов. При этом артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем артерии и вены. Таким образом, действие препарата в основном связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен, приводящее к уменьшению притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Уменьшение объема левого желудочка снижает интракардиальное напряжение и потребность миокарда в кислороде. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Кроме того, уменьшение притока крови к правому предсердию способствует снижению давления в малом круге кровообращения, что в свою очередь приводит к регрессии симптомов отека легких.

Фармакокинетика.

Абсорбция после приема внутрь высокая. После всасывания из желудочно-кишечного тракта препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, где метаболизируется до 2-х активных метаболитов (изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час после приема внутрь и удерживается, в случае пролонгированных форм препарата, в течение нескольких часов. Период полувыведения изосорбида-5-мононитрата составляет 4.5-6 часов, а изосорбида-2-мононитрата - 1,5-3 часа. Изосорбида-5-мононитрат выводится в неактивной форме в виде изосорбида мононитрата, глюкороната и изосорбитола. Выделяется с мочой.

Показания к применению

-ишемическая болезнь сердца, профилактика приступов стенокардии;

-хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

-повышенная чувствительность к нитратам или их непереносимость;

-острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

-шок, коллапс;

-выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт ст, диастолическое давление ниже 60 мм рт. ст.);

-повышение внутричерепного давления (состояния после черепно-мозговой травмы или кровоизлияния в мозг);

-тампонада сердца;

-токсический отек легких;

-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

-одновременный прием силденафила (торговое название - Виагра);

-детский возраст до 18 лет.

-закрытоугольная глаукома

Применение в период беременности и лактации

В период беременности и кормления применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Особые указания

Препарат с осторожностью назначается при: гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, аортальном и/или митральном стенозе, нарушениях мозгового кровообращения.

В период терапии препаратом необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений, особенно в период постепенного увеличения дозы.

Не следует применять нитраты в таблетках с медленным высвобождением у людей с синдромом нарушенного всасывания.

С осторожностью применять у больных, недавно перенесших геморрагический инсульт.

С осторожностью применять у пожилых людей, учитывая более вероятное развитие у них ортостатических реакций: рекомендуется медленный постепенный переход из горизонтального или положения сидя в вертикальное. В некоторых случаях артериальная гипотензия может быть симптомом передозировки нитратов.

У людей с "ночной" стенокардией нитраты необходимо применять перед сном. Вопрос о продолжительности лечения принимает врач. Отменять нитраты надо осторожно и постепенно во избежание обострения ишемической болезни сердца.

При постоянном непрерывном лечении с применением высоких доз изосорбида динитрата возможно развитие толерантности к другим нитропрепаратам. Для предотвращения снижения терапевтического действия рекомендуется обеспечить больному перерыв в приеме препарата. В случае изосорбида динитрата такой период должен составлять не менее 14 часов.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

Учитывая возможность при приеме изосорбида динитрата сосудистых реакций, приводящих к изменению психомоторного статуса, в период лечения необходимо соблюдать осторожность. При регулярном применении изосорбида динитрата снижается скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания.

Способ применение и дозы

Величина дозы и частота приема зависят от индивидуальных потребностей больного. Обычно применяют внутрь 80-160 мг в сутки в разделенных дозах. Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно повышая дозу до необходимой. Ввиду быстро развивающейся толерантности, препарат следует применять в двух суточных дозах, примерно через каждые 14 часов.

Таблетки следует принимать целиком, не раскусывая.

Кардонит ретард 40 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день.

Кардонит ретард 60 мг: в начале лечения по 1 таблетке 1 раз в день, затем дозу можно увеличить до 1 таблетки 2-3 раза в день.

Кардонит ретард 80 мг: в начале лечения по 1 таблетке в день, затем при необходимости возможно увеличить дозу до 1 таблетки 2 раза в день.

Побочное действие

В начале лечения могут наблюдаться головные боли ("нитратные головные боли"), головокружение, покраснение кожи лица, аллергические реакции, снижение АД (ортостатическая гипотензия), которые, как правило, исчезают в течение нескольких дней при дальнейшем применении препарата. Иногда могут развиваться повышенная слабость, тошнота, рвота, тахикардия, повышенная нервная возбудимость. В редких случаях, при выраженном снижении артериального давления, может быть усиление симптоматики стенокардиии (парадоксальная реакция).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алкоголь усиливает гипотензивное действие нитратов. При одновременном приеме нитратов с вазодилататорами, бета-адрено-блокаторами, блокаторами кальциевых канальцев, а также антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, наблюдается усиление гипотензивного действия, вплоть до значительного снижения артериального давления. Одновременное применение с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг, 60 мг и 80 мг по 30 штук в блистерах из А I/ПВХ (3х10) в картонных коробках.

Условия хранения:

Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15 до 25°С) в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Предприятие-изготовитель:

Варшавский фармацевтический завод ПОЛЬФА, Польша

ul. Karolkowa, 22/24, 01-207 Warszawa

Сравнить цены на Кардонит ретард и купить: