Внимание! Информация не предназначена для самолечения, проконсультируйтесь у специалиста.
Тизерцин®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ТИЗЕРЦИН®
Регистрационный номер:
Торговое название: ТИЗЕРЦИН®
Международное непатентованное название: левомепромазин
Лекарственная форма: раствор для инфузий и внутримышечного введения
Состав: активное вещество: 25 мг левомепромазина в 1 мл, вспомогательные вещества: натрия дисульфит, кислота аскорбиновая, вода для инъекций.
Описание: Бесцветный или бледно-зеленый, прозрачный водный раствор без запаха
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)
АТХ код: N05A А02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД).
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный аналгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после в/м введения и длится примерно 4 часа.
Фармакокинетика:
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.
Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.
Показания
Психомоторное возбуждение различной этиологии:
а также другие психические расстройства, протекающие с:
Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов.
Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).
Противопоказания
- одновременный прием антигипертензивных средств,
- повышенная чувствительность к фенотиазинам,
- передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
- закрытоугольная глаукома,
- задержка мочи,
- Болезнь Паркинсона,
- рассеянный склероз,
- миастения, гемиплегия,
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
- выраженная почечная/печеночная недостаточность,
- выраженная артериальная гипотензия,
- угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
- порфирия,
- кормление грудью,
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).
Беременность и период лактации
Беременность
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.
Кормление грудью
Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано.
При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Способ применения и дозировка
Парентеральное введение применяется при невозможности приема препарата внутрь. Обычная суточная доза 75-100 мг (за 2-3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем артериального давления и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг . При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу. Применяют также капельные инфузии, для чего препарат Тизерцин® следует обязательно сильно разбавить (50 -100 мг препарата в 250 мл физиологического раствора (NaCl) или изотонического раствора глюкозы (декстрозы)) и вводить медленно через капельницу.
Побочное действие
Сердечно-сосудистая система: самый частый побочный эффект - снижение АД и ортостатическая гипотензия. Также возможны тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также раздел "Противопоказания"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).
Кроветворная система: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Центральная нервная система: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).
Эндокринная система и метаболизм: галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.
Мочеполовая система: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени.
Кожные реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
Зрение: при длительном применении отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.
Передозировка:
Симптомы: Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.
Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Следует избегать одновременного приема следующих средств:
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
Особые указания
Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.
При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел "Беременность и период лактации").
Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействия").
Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.
Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.
Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.
Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин® следует немедленно прекратить.
После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.
Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.
При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови. Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин®). До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели:
В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.
Форма выпуска
Раствор для инфузий и внутримышечного введения 25мг /1 мл. По 1 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла типа 1, с желтым кодовым кольцом и белой линией разлома. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Срок хранения
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре 15-25°С в защищенном от света, в недоступном для детей месте
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Фармацевтический завод ЭГИС А.О.
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1)265-5555 Факс: (36-1)265-5529
Представительство АО "Фармацевтический завод ЭГИС" (Венгрия)
Москва, ул. Ивана Франко, 8
Зарубежное название лекарства: Tisercin®
Альтернативные лекарственные препараты:
Дополнительные изображения лекарственного средства Тизерцин®
На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Тизерцин®.
Прочитайте описание и показания лекарственного средства Tisercin®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях.
Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Тизерцин® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений.
Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению.
Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Тизерцин® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.
Описание препарата Тизерцин® не предназначено для назначения лечения без участия врача.
