Эгилок^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЭГИЛОК РЕТАРД

Регистрационный номер

Торговое название: ЭГИЛОК РЕТАРД

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав: каждая таблетка содержит соответственно 50 или 100 мг активного вещества - метопролола тартрата.

Описание: Белые или почти белые двояковыпуклые продолговатой формы таблетки с риской на обеих сторонах таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ: C07A B02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный 1-адреноблокатор, не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами.

Механизм действия
Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма и сердечного выброса.
При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление (АД) у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.
При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных 1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.
При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка. Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости сердца. Путем урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность больных.
При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда. В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Фармакокинетика
Метопролол почти полностью (примерно 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму "первого прохождения" через печень. Биодоступность составляет примерно 35 %. Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения. Период полувыведения (t1/2) составляет 6-12 часов, что гораздо больше, чем период полувыведения метопролола (примерно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.
Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов. Связь с белками плазмы крови составляет 10 %. Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг. При многократном приеме площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается примерно на 20%. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Препарат выделяется преимущественно через почки (примерно 95%). Около 10 % введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде.
Метаболиты (O-дезметилметопролол и -гидроксиметопролол) не обладает бета-адреноблокирующей активностью. Они выводятся с желчью. Не удаляется при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Показания к применению
-Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами).
-Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапией диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами).
-Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.
-Гиперкинетический кардиальный синдром, тахикардия.
-Профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT.
-Гипертиреоз (комплексная терапия).
-Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания
-Повышенная чувствительность к метопрололу и/или любому другому компоненту препарата.
-Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени.
-Синоатриальная (SA) блокада.
-Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
-Стенокардия Принцметала.
-Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
-Артериальная гипотензия.
-Синдром слабости синусового узла.
-Кардиогенный шок.
-Выраженные нарушения периферического артериального кровотока.
-Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")
-Период лактации (см. раздел "Беременность и период лактации").
-Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: ЧСС менее 45 уд./мин., интервал PQ превышает 0,24 сек., систолическое АД менее 100 мм рт.ст., выраженная сердечная недостаточность и атриовентрикулярная блокада II или III степени.
-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающая хромота", синдром Рейно), хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, непереносимость фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы (см. раздел "Особые указания").

Беременность и период лактации
Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных и кормящих женщин, Эгилок® Ретард можно назначать во время беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможностью развития у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов.
В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Влияние препарата Эгилок® Ретард на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы
Таблетки принимают один раз в день, утром, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. С целью предупреждения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг один раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо добавить другое антигипертензивное средство.
Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия: рекомендуемая начальная доза при стенокардии составляет 50 мг один раз в день.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо добавить другое антиангинальное средство.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда: обычная поддерживающая доза равна 200 мг один раз в день.

Сердечная недостаточность в стадии компенсации: рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в день. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через две недели до 200 мг.

Аритмии: обычная доза составляет 50-200 мг один раз в день.

Гипертиреоз: обычная доза составляет 50-200 мг один раз в день.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: обычная доза составляет 50-200 мг один раз в день.

Профилактика приступов мигрени: 100-200 мг один раз в день.
Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, в связи с чем, при тяжелой печеночной недостаточности следует снижать дозу препарата в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, </1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто (особенно в начале курса лечения) наблюдаются: повышенная утомляемость, слабость, головокружение и головная боль; иногда: снижение концентрации внимания, замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушения сна, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, тремор, судороги, беспокойство. Редко: возбудимость, тревога, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно). Очень редко: кратковременная потеря памяти спутанность сознания и галлюцинации, мышечная слабость, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), усиленное сердцебиение, синусовая брадикардия; редко: снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения; редко: высыпания на коже (обострение псориаза), гиперемия кожи, экзантема, обратимая алопеция; очень редко: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Лабораторные показатели: очень редко: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.

Со стороны эндокринной системы: снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.
Первые симптомы передозировки появляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.
Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.
Лечение: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови).
Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.
При выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует внутривенно ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 минут, до достижения желаемого эффекта или внутривенно ввести 0,5 - 2 мг атропина сульфата. При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно назначение 1 - 10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма.
Бронхоспазм можно снять внутривенным введением стимуляторов 2-адренорецепторов (например, тербуталина).
Метопролол плохо выводиться с помощью гемодиализа.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение атриовентрикулярной проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию в плазме крови. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особые указания
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме препарата в дозе выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. Хроническая сердечная недостаточность должна быть компенсирована до начала лечения и состояние компенсации должно быть поддержано на всем протяжении лечения. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У больных, принимающих препарат, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.
Препарат может усилить существующую брадикардию. У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, эпинефрин (адреналин) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.
Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.
При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение 2-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых 2-адреностимуляторов). При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует назначать альфа-адреноблокаторами. Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке - не более 110 уд./мин. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.
При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие препарата Эгилок® Ретард, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.
У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда лечение необходимо прекратить.
Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими препарат; в случае развития депрессии, рекомендуется прекратить терапию. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом, возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок® Ретард. Отмену препарата следует выполнить не менее чем за 48 часов до хирургической операции, за исключением особых случаев, например, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. В случаях, когда отмена препарата перед хирургической операцией не возможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата Эгилок® Ретард, во избежание гипертонического криза. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышения АД), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течении 10 дней. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.
Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток в блистер из пленки ПП и алюминиевой фольги. 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Произведено: Цимекс АГ, Швейцария
Держатель регистрационного удостоверения: ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Претензии направлять по адресу: Представительство ОАО "Фармацевтический завод ЭГИС" (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8

Зарубежное название лекарства: Egilok^®

Альтернативные лекарственные препараты:

На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Эгилок®. Прочитайте описание и показания лекарственного средства Egilok®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Эгилок® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений. Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению. Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Эгилок® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.

Описание препарата Эгилок^® не предназначено для назначения лечения без участия врача.