Эролин^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

Эролин ®

лоратадин

Химическое рациональное название: этиловый эфир 4-[8-хлор-5,6-дигидро]-1 [Н-бензо-[5,6] циклогепта [1,2-в] пиридин-[1-илиден] 1-пиперидинкарбоновой кислоты

Лекарственная форма Таблетки по 10 мг

Описание

Круглая плоская таблетка со скошенными краями белого или почти белого цвета без или почти без запаха. На одной поверхности гравировка Е531, на другой риска.

Состав

1 таблетка содержит 10 мг активного вещества лоратадина, а также вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (63,8 мг), микрокристаллическую целлюлозу (36 мг), прежелатинизированный крахмал (7,5 мг), коллоидный безводный кремний (1,2 мг), магния стеарат (1,5 мг).

Фармакологическая группа

Избирательный трициклический блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов

Код АТС: R 06А Х 13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным ингредиентом Эролина является лоратадин - длительно действующий избирательный трициклический блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Его клинической особенностью является отсутствие седативного действия и холиноблокирующих свойств. Лоратадин плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и обладает слабым аффинитетом к гистаминовым рецепторам головного мозга. Препарат отличается высокой безопасностью. Даже продолжительное назначение лоратадина не приводит к изменению физиологических функций, лабораторных показателей, психического статуса и ЭЭГ.

При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с введением препарата, не выявлено.

Фармакокинетика

Всасывание

Лоратадин после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При этом начало действия отмечается через 1-3 часа, максимума эффект достигает через 8-12 часов. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24-48 часов.

Влияние пищи на всасывание: при приеме препарата после еды площадь под кривой концентрация-время (AUC) и Тmах для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.

При однократном назначении в сутки лоратадин достигает состояния равновесной концентрации на 5 день. При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг в день фармакокинетические параметры исходного соединения и его активного метаболита независимы от дозы.

Метаболизм

Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изоэнзима CYP 3А4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы, лоратадин может метаболизироваться изоэнзимом CYP 2D6. В результате интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень образуется активный метаболит - дескарбоэтоксилоратадин. Этот, более активный, чем исходное соединение, метаболит инактивируется в последующем с помощью конъюгации.

Распределение

Общее связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, тогда как его активный метаболит связывается с протеинами на 73-77%. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми Н1-рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами центральной нервной системы. Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.

Выведение

Время полувыведения лоратадина составляет 12-15 часов. Более продолжительное время полувыведения отмечено у пожилых, а также у больных с хроническими заболеваниями печени. Через 24 часа после назначения препарата 27% от введенной дозы выделяется почками в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно. Лоратадин и его активный метаболит экскретируются с грудным молоком.

Показания к применению

Взрослые

• сезонный (аллергический) и круглогодичный ринит
• аллергический конъюнктивит
• идиопатическая хроническая крапивница
• зудящий дерматоз

Дети старше 2 лет

• сезонный аллергический ринит и конъюнктивит;
• аллергические кожные реакции, например, идиопатическая крапивница

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• беременность
• период кормления грудью
• детский возраст до 2 лет

Способ применения и дозы

Взрослые

Обычной начальной дозой для взрослых и подростков старше 12 лет является Юмг лоратадина (1 таблетка) в день.

У больных с недостаточностью функции печени или с почечной недостаточностью (скорость гломерулярной фильтрации менее 30 мл минуту) дозу подбирают индивидуально.

Начальную дозу обычно снижают до 5 мт (1/2 таблетки) в день или препарат назначают по 10 мг (1 таблетка), но через день.

Пожилые больные

У пожилых больных старше 60 лет вероятно более частое развитие побочных эффектов. Поэтому при лечении этих больных следует соблюдать осторожность при назначении Эролина в дозах, рекомендуемых взрослым с нормальной функцией почек.

Дети

Детям до 2 лет Эролин противопоказан!

Детям в возрасте от 2 до 12 лет Эролин назначают в соответствии с массой тела: дети, которые весят менее 30 кг, получают 5 мг (1/2 таблетки) Эролина в день, дети, весящие более 30 кг - 10 мг (1 таблетка) в день.

Побочное действие

Эролин как правило переносится хорошо. Во время лечения могут наблюдаться следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, повышенная усталость, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка.

У детей эролин может вызвать беспокойство, астматическое дыхание, чувство усталости, гиперкинезии, боли в животе, конъюнктивит, дисфонию, а также общее недомогание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при возможном совместном применении Эролина

• с эритромицином, циметидином или кетоконазолом, что приводит к повышению концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%
• с ингибиторами ферментов печени (гуанидин, флуконазол, флуоксетин), так как отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности подобных комбинаций

Передозировка

Симптомы: После приема 40-180 мг лоратадина наблюдается сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее начинать поддерживающую и симптоматическую терапию. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большие количества жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. После проведения неотложных мероприятий больные нуждаются в медицинском наблюдении.

Особые указания

Продолжительность лечения Эролином необходимо контролировать индивидуально.

Влияние на способность управлять автотранспортом: При первом приеме Эролина больным следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например, сонливости), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или механическими устройствами. Больные должны быть проинструктированы воздерживаться от выполнения подобной работы до исчезновения этих побочных эффектов.

Форма выпуска

Каждый блистер из поливинилхлорида содержит 10 таблеток. 10 (1х10) или 30 (3х10) таблеток помещаются в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить препарат при температуре 15-25&degС.

Срок годности

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного па упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Зарубежное название лекарства: Erolin^®

Альтернативные лекарственные препараты:

Дополнительные изображения лекарственного средства Эролин^®

На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Эролин®. Прочитайте описание и показания лекарственного средства Erolin®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Эролин® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений. Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению. Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Эролин® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.

Описание препарата Эролин^® не предназначено для назначения лечения без участия врача.