Эролин^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

Эролин ®

лоратадин

Химическое рациональное название: этиловый эфир 4-[8-хлор-5,6-дигидро]-1 [Н-бензо-[5,6] циклогепта [1,2-в] пиридин-[1-илиден] 1-пиперидинкарбоновой кислоты

Лекарственная форма Сироп, 1 мг/мл

Описание

Слегка окрашенный в желтый цвет прозрачный сладкий, гомогенный сироп с характерным фруктовым запахом и вкусом.

Состав

В 1 флаконе содержащим 120 мл сиропа содержится 120 мг лоратадина, а также вспомогательные ингредиенты: натрия бензоат, сахароза, пропиленгликоль, глицерин, безводная лимонная кислота, ванилин АВ-710, клубничный аромат 22754-00 и дистиллированная вода до 120 мл.

Фармакологическая группа

Избирательный трициклический блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов.

код АТС: R 06А Х 13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным ингредиентом Эролина является лоратадин - длительно действующий избирательный трициклический блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Его клинической особенностью является отсутствие седативного действия и холиноблокирующих свойств. Лоратадин плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и обладает слабым аффинитетом к гистаминовым рецепторам головного мозга. Препарат отличается высокой безопасностью - даже его продолжительное назначение не приводит к изменению физиологических функций, лабораторных показателей, психического статуса и ЭЭГ. При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с введением препарата, не выявлено.

Фармакокинетика

Всасывание

Лоратадин после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При этом начало действия отмечается через 1-3 часа, максимума эффект достигает через 8-12 часов. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24-48 часов. При назначении лоратадина один раз в сутки состояния равновесной концентрации достигается на 5 день.

Влияние пищи на всасывание: при приеме препарата после еды площадь под кривой концентрация-время (AUC) и Тmах для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются. При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг в день фармакокинетические параметры исходного соединения и его активного метаболита независимы от дозы.

Метаболизм

Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изоэнзима CYP 3А4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы, лоратадин может метаболизироваться изоэнзимом CYP 2D6. В результате интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень образуется активный метаболит - дескарбоэтоксилоратадин. Этот, более активный, чем исходное соединение, метаболит инактивируется в последующем с помощью конъюгации.

Распределение

Общее связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, тогда как его активный метаболит связывается с протеинами на 73-77%. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми H1-рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами центральной нервной системы. Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.

Выведение

Время полувыведения лоратадина у здоровых пациентов составляет 12-15 часов. Более продолжительное время полувыведения отмечено у пожилых, а также у больных с хроническими заболеваниями печени. Через 24 часа после назначения препарата 27% от введенной дозы выделяется почками в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно. Лоратадин и его активный метаболит экскретируются с грудным молоком.

Показания к применению

Взрослые

• сезонный (аллергический) и круглогодичный ринит
• аллергический конъюнктивит
• идиопатическая хроническая крапивница
• зудящий дерматоз

Дети старше 2 лет

• сезонный аллергический ринит и конъюнктивит;
• аллергические кожные реакции, например, идиопатическая крапивница

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• беременность
• период кормления грудью
• детский возраст до 2 лет

Способ применения и дозы

Взрослые

Обычной начальной дозой для взрослых и подростков старше 12 лет является 10 мг лоратадина (10 мл сиропа) в день.

У больных с недостаточностью функции печени или с почечной недостаточностью (скорость гломерулярной фильтрации менее 30 мл минуту) дозу подбирают индивидуально. Начальную дозу обычно снижают до 5 мг (5 мл сиропа) в день или препарат назначают по 10 мг (10 мл сиропа), но через день.

Пожилые больные

У пожилых больных старше 60 лет вероятно более частое развитие побочных эффектов. Поэтому при лечении этих больных следует соблюдать осторожность при назначении Эролина в дозах, рекомендуемых взрослым с нормальной функцией почек.

Дети

Детям до 2 лет Эролин не рекомендуется !

Детям в возрасте от 2 до 12 лет Эролин назначают в соответствии с массой тела: дети, которые весят менее 30 кг, получают 5 мг (5 мл сиропа) Эролина в день, дети, весящие более 30 кг - 10 мг (10 мл сиропа) в день.

Побочное действие

Эролин как правило переносится хорошо. Во время лечения могут наблюдаться следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, повышенная усталость, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка. У детей эролин может вызвать беспокойство, астматическое дыхание, чувство усталости, гиперкинезии, боли в животе, конъюнктивит, дисфонию, а также общее недомогание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при возможном совместном применении Эролина

• c эритромицином, циметидином или кетоконазолом, что приводит к повышению концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%
• с ингибиторами ферментов печени (гуанидин, флуконазол, флуоксетин), так как отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности подобных комбинаций

Передозировка

После приема 40-180 мг лоратадина отмечены сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее начинать поддерживающую и симптоматическую терапию. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большие количества жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны или есть противопоказания следует промывать желудок через зонд. После проведения неотложных мероприятий больные нуждаются в медицинском наблюдении.

Особые указания

Продолжительность лечения эролином необходимо контролировать индивидуально. При первом приеме эролина больным следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например, сонливости), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или механическими устройствами. Больные должны быть проинструктированы воздерживаться от выполнения подобной работы до исчезновения этих побочных эффектов.

Форма выпуска

Флакон из коричневого стекла содержит 120 мл сиропа. Один флакон вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой помещается в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить препарат при температуре от 2 до 25&degС.

Срок годности

2 года. Вскрытый флакон хранится 6 месяцев при соблюдении условий хранения.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Зарубежное название лекарства: Erolin^®

Альтернативные лекарственные препараты:

Дополнительные изображения лекарственного средства Эролин^®

На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Эролин®. Прочитайте описание и показания лекарственного средства Erolin®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Эролин® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений. Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению. Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Эролин® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.

Описание препарата Эролин^® не предназначено для назначения лечения без участия врача.