Наропин^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

НАРОПИН&reg (Ропивакаина гидрохлорид)

Новый местный анестетик длительного действия

• эффективная интраоперационная анестезия с быстрым восстановлением двигательной функции (в том числе и при кесаревом сечении)
• эффективное купирование болевых синдромов (анальгезия в послеоперационном периоде и обезболивание родов)
• глубокий моторный блок и длительная сенсорная блокада при использовании высоких доз при хирургических вмешательствах
• минимальный непрогрессирующий моторный блок при купировании болевых синдромов
• гибкость дозирования - широкий спектр показаний
• низкая частота серьезных побочных эффектов
• удобные формы выпуска - пластиковые ампулы и инфузионные мешки

ПОВЫШАЯ БЕЗОПАСНОСТЬ И КАЧЕСТВО АНЕСТЕЗИИ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций: 2 мг/мл, 7,5 мг/мл, 10 мг/мл в пластиковых ампулах по 10 и 20 мл и 2 мг/мл в пластиковых инфузионных мешках по 100 и 200 мл.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Местный анестетик амидного типа. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Попадание избыточных количеств препарата в системный кровоток так же, как и в случае использования других местных анестетиков, оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.

рКа ропивакаина равно 8,1; коэффициент распределения - 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7,4).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание: После введения препарата ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Сmах пропорциональна вводимой дозе.

Распределение: Объем распределения Vd - 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции - 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови в основном с альфа1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция - около 6%.

Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня альфа1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы препарата в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени чем общая концентрация.

Ропивакаин хорошо проходит через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.

Метаболизм: Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит - 3-гидрокси-ропивакаин.

Выведение: Т1/2 для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. Около 86% от в/в введенной дозы экскретируется с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% от выделяемого с мочой препарата выводится в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина экскретируется с мочой в основном в конъюгированной форме.

ПОКАЗАНИЯ

Анестезия при хирургических вмешательствах:

• эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
• блокада крупных нервов и нервных сплетений;
• блокада отдельных нервов и местная анестезия.

Купирование острого болевого синдрома:

• длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
• блокада отдельных нервов и местная анестезия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Перед проведением анестезии необходимо провести оценку общего и физического состояния больного для выбора оптимальной дозы препарата.

Для взрослых: дозы рекомендуемые для наиболее распространенных блокад приводятся в таблице. В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы препарата и более концентрированные растворы, для обезболивания (например эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) рекомендуется использовать более низкие дозы и концентрации препарата.

	Концентрация препарата (мг/мл)	Объем раствора (мл)	Доза (мг)	Начало действия (мин)	Длительность действия (ч)
Анестезия при хирургических вмешательствах:
Эпидуральная анестезия на поясничном уровне:
Хирургические вмешательства	7,5	15-25	113-188	10-20	3-5
	10,0	15-20	150-200	10-20	4-6
Кесарево сечение	7,5	15-20	113-150	10-20	3-5
Эпидуральная анестезия на грудном уровне:
Послеоперационная обезболивающая блокада	7,5	5-15	38-113	10-20	-
Блокада крупных нервных сплетений:
Например, блокада плечевого сплетения	7,5	10-40	75-300	10-25	6-10
Проводниковая и инфильтрационная анестезия	7,5	1-30	7,5-225	1-15	2-6
Купирование острого болевого синдрома:
Эпидуральное введение на поясничном уровне:
Болюс	2,0	10-20	20-40	10-15	0,5-1,5
Многократное введение (например, для обезболивания родов)	2,0	10-15 (минимальный интервал - 30 мин)	20-30
Длительная инфузия для
обезболивания родов	2,0	6-10 мл/ч	12-20 мг/ч	-	-
послеоперационного обезболивания	2,0	6-14 мл/ч	12-28 мг/ч	-	-
Эпидуральное введение на грудном уровне:
Длительная инфузия (например, для послеоперационного обезболивания)	2,0	6-14 мл/ч	12-28 мг/ч	-	-
Проводниковая блокада и инфильтрация	2,0	1-100	2-200	1-5	2-6

Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для выполнения надежной блокады у взрослых, однако табличные данные являются ориентировочными, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.

До введения и во время введения препарата (которое следует проводить со скоростью 25-50 мг/мин) для пре­дотвращения попадания раствора в сосуд следует тщательно проводить аспирационную пробу.

Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение по признакам спинальной блокады. При появлении симптомов интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При эпидуральной блокаде во время операции однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится.

При проведении про­должительной блокады путем длительной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва.

Установлено, что суммарная доза 800 мг ропивакаина, полученная в течение 24 ч, а также длительная эпидуральная инфузия со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносится взрослыми.

Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема примене­ния препарата.

Если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7,5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). Инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой. Данная методика позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках. В клинических исследованиях показано, что при послеоперационном обезболивании эпидуральная инфузия Наропи­на (2 мг/мл) без фентанилa или в смеси с ним (1-4 мкг/мл) может проводиться непрерывно в течение 72 ч. В последнем слу­чае следует учитывать появление эффектов, связанных со стимуляцией опиоидных рецепторов.

Использование Наропина в концентрации свыше 75 мг/мл при кесаревом сечении не документировано.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нежелательные реакции на Наропин аналогичны реакциям на другие местные анестетики амидного типа и при правильном использовании препарата встречаются весьма редко.

Аллергические реакции: кожные реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок.

Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связаны не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (> 1%) отмечались следующие неблагоприятные реакции, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика.

Сo стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии. Нейропатия и нарушение функций спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• возраст до 12 лет ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений;
• гиперчувствительность к препарату и другим местным анестетикам амидного типа.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Наропин можно применять при беременности только, если это оправдано клинической ситуацией. Однако, в акушерстве использование препарата для анестезии или анальгезии хорошо обосновано.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует учитывать, что препарат в небольшом количестве может проникать в грудное молоко, однако общая доза ропивакаина при грудном вскармливании значительно меньше той, которая может попасть в плод при введении анестетика матери.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Процедура регионарной анестезии должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены в/в катетеры. С осторожностью следует вводить препарат больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (в т.ч. с частичной или полной блокадой сердца, прогрессирующим циррозом печени, значительным нарушением функции почек). Для снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений необходимо предварительное лечение сопутствующих заболеваний перед проведением больших блокад, а также коррекция используемой дозы анестетика. У больных с тяжелыми заболеваниями печени препарат должен использоваться с осторожностью; в некоторых случаях из-за нарушения элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика. Обычно у больных с нарушенной функцией почек при однократном введении препарата или при кратковременной инфузии не требуется корректировать дозу анестетика. Однако часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови могут повышать риск системного токсического действия препарата. В таких случаях дозы анестетика должны быть снижены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение Наропина в зависимости от дозы может приводить к временному нарушению двигательных функций, координации движений и скорости реакции. Период времени, через который можно заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, устанавливают индивидуально.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать симптомы интоксикации, проявляющиеся немедленно или в отсроченный период. Неврологические проявления носят дискретный характер. Сначала появляются расстройства зрения и слуха, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания. При прогрессировании интоксикации может быть потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, что сопровождается быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии и нарушением дыхания вплоть до его остановки в тяжелых случаях. Респираторный и метаболический ацидоз потенцируют токсические эффекты анестетика.

Впоследствии из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции происходит восстановление функций, которое может произойти достаточно быстро, если только не была введена большая доза препарата.

Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии и аритмии обычно следуют за начальными проявлениями неврологических нарушений, если только больному не проводится общий наркоз или не было премедикации бензодиазепинами или барбитуратами.

Лечение: при появлении первых признаков системной интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При судорогах следует поддерживать адекватное поступление кислорода с помощью мешка или маски. Если спустя 15-20 с конвульсии не прекращаются, нужно использовать противосудорожные средства (в/в 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама: после интубации и начала ИВЛ можно вводить суксаметоний). При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотония, брадикардия) необходимо ввести и/в 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин. повторить введение. При остановке сердца следует проводить стандартные реанимационные мероприятия. Необходимо поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном использовании Наропина с другими местными анестетиками или препаратами, структурно схожими с местными анестетиками амидного типа, токсические эффекты могут суммироваться.

Следует избрать длительного применения Наропина на фоне действия флюксамина.

Фармацевтическое взаимодействие: Повышение рН раствора выше 6,0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина в этих условиях.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить при температуре ниже 30&degС; не замораживать. Срок годности пластиковых ампул 36 мес, пластиковых инфузионных мешков - 24 мес.

Зарубежное название лекарства: Naropin^®

Дополнительные изображения лекарственного средства Наропин^®

На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Наропин®. Прочитайте описание и показания лекарственного средства Naropin®, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Наропин® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений. Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению. Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Наропин® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.

Описание препарата Наропин^® не предназначено для назначения лечения без участия врача.